[发明专利]5-芳基-6-邻甲苯胺基-4H-咪唑[1,2-b]-1,2,4-三唑无效
申请号: | 201110090965.0 | 申请日: | 2011-04-12 |
公开(公告)号: | CN102731509A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | 黄艳;牛鸣光;孙丰刚;张宝军;马翠云 | 申请(专利权)人: | 新疆大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 830046 新疆维*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基 甲苯 胺基 咪唑 | ||
技术领域
本发明合成了一锅法合成5-芳基-6-邻甲苯胺基-4H-咪唑[1,2-b]-1,2,4-三唑系列化合物。
背景技术
异腈是唯一以二价碳稳定纯在的有机化合物,由于异腈的碳在参与反应时会变成四价碳,因此,可以起到桥梁的作用,被广泛用于合成当中。Groebke类型反应是以异腈为底物的一个Ugi反应特例。氨基氮烯结构的化合物,由于环上氮的亲核作用,会生成咪唑并环产物。
咪唑环和三唑环都是许多具有生物活性的片段,在医药、农业等方面都有着广泛的应用。因此,把其两者结合到一起,我们相信它会有一定的生物活性。在以往的合成此类化合物大多需要多步反应,导致总产率低,且费时、费力。而我们以氨基三唑为底物,通过一锅法成功的合成了此类化合物,且产率较高,并以单晶证明结构。
发明内容
本发明提供5-芳基-6-邻甲苯胺基-4H-咪唑[1,2-b]-1,2,4-三唑的合成方法,如下述步骤:
具体实施方式
实施例1:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol苯甲醛溶解于5mL甲醇中,搅拌10min,加入0.2mmol高氯酸、2mmol异腈,室温搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。
实施例2:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol苯甲醛溶解于5mL甲醇中,搅拌10min,加入0.2mmol乙酸,2mmol异腈,室温搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。
实施例3:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol苯甲醛溶解于5mL二氯甲烷,低温下滴入四氯化钛的二氯甲烷混合溶剂,升至室温,加2mmol异腈,搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。
实施例4:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol苯甲醛溶解于15mL甲醇,搅拌30min,加入2mmol氯化铵,2mmol异腈,回流20h,过滤得粗品。经纯化得产品。
实施例6:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol对氯苯甲醛溶解于5mL甲醇,搅拌10min,加入0.2mmol高氯酸,2mmol异腈,室温搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。
实施例7:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol对甲基苯甲醛溶解于5mL甲醇,搅拌10min,加入0.2mmol高氯酸,2mmol异腈,室温搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。
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