[发明专利]5-芳基-6-邻甲苯胺基-4H-咪唑[1,2-b]-1,2,4-三唑无效

专利信息
申请号: 201110090965.0 申请日: 2011-04-12
公开(公告)号: CN102731509A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: 黄艳;牛鸣光;孙丰刚;张宝军;马翠云 申请(专利权)人: 新疆大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 830046 新疆维*** 国省代码: 新疆;65
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摘要:
搜索关键词: 芳基 甲苯 胺基 咪唑
【说明书】:

技术领域

发明合成了一锅法合成5-芳基-6-邻甲苯胺基-4H-咪唑[1,2-b]-1,2,4-三唑系列化合物。

背景技术

异腈是唯一以二价碳稳定纯在的有机化合物,由于异腈的碳在参与反应时会变成四价碳,因此,可以起到桥梁的作用,被广泛用于合成当中。Groebke类型反应是以异腈为底物的一个Ugi反应特例。氨基氮烯结构的化合物,由于环上氮的亲核作用,会生成咪唑并环产物。

咪唑环和三唑环都是许多具有生物活性的片段,在医药、农业等方面都有着广泛的应用。因此,把其两者结合到一起,我们相信它会有一定的生物活性。在以往的合成此类化合物大多需要多步反应,导致总产率低,且费时、费力。而我们以氨基三唑为底物,通过一锅法成功的合成了此类化合物,且产率较高,并以单晶证明结构。

发明内容

本发明提供5-芳基-6-邻甲苯胺基-4H-咪唑[1,2-b]-1,2,4-三唑的合成方法,如下述步骤:

具体实施方式

实施例1:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol苯甲醛溶解于5mL甲醇中,搅拌10min,加入0.2mmol高氯酸、2mmol异腈,室温搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。

实施例2:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol苯甲醛溶解于5mL甲醇中,搅拌10min,加入0.2mmol乙酸,2mmol异腈,室温搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。

实施例3:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol苯甲醛溶解于5mL二氯甲烷,低温下滴入四氯化钛的二氯甲烷混合溶剂,升至室温,加2mmol异腈,搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。

实施例4:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol苯甲醛溶解于15mL甲醇,搅拌30min,加入2mmol氯化铵,2mmol异腈,回流20h,过滤得粗品。经纯化得产品。

实施例6:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol对氯苯甲醛溶解于5mL甲醇,搅拌10min,加入0.2mmol高氯酸,2mmol异腈,室温搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。

实施例7:准确称取2mmol氨基三唑和2mmol对甲基苯甲醛溶解于5mL甲醇,搅拌10min,加入0.2mmol高氯酸,2mmol异腈,室温搅拌12h,过滤得粗产品。经纯化得产品。

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