[发明专利]二萜类化合物豆荚甲素—己素、其制备方法及其在制备药物中的用途无效

专利信息
申请号: 201110091671.X 申请日: 2011-04-12
公开(公告)号: CN102731277A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: 郭跃伟;李佳;李亮;盛丽;周宇波 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07C49/21 分类号: C07C49/21;C07C45/79;C07C13/50;C07C13/48;C07C7/12;A61K31/12;A61K31/015;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;鲁云博
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 二萜类 化合物 豆荚 制备 方法 及其 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.化学结构式如下的二萜类化合物豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素或己素,其中,“”表示该位置手性碳的构型为R型或S型:

2.权利要求1所述的二萜类化合物豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素或己素的制备方法,其特征是,该方法包括以下步骤:

1)-提取:将软珊瑚Lobophytum cristatum用酮溶剂提取,所得提取液浓缩后得粗浸膏;将该粗浸膏溶于水中,混悬均匀后用乙醚萃取,所得萃取液浓缩后得到乙醚浸膏;

2)-分离:将步骤1)中得到的乙醚浸膏进行硅胶柱层析,以石油醚/乙醚进行梯度洗脱;其中,体积比为95∶5的石油醚/乙醚的洗脱部分,经进一步硅胶柱层析,以体积比为98∶2的石油醚/乙醚洗脱,分离出豆荚丙素和丁素;体积比为90∶10的石油醚/乙醚洗脱部分,经进一步硅胶柱层析,以体积比为95∶5的石油醚/乙醚洗脱后采用填料为ODS-C18反相材料、流动相为甲醇/水的半制备高效液相色谱分离得到豆荚甲素、乙素、戊素和己素。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征是,在步骤1)中,所述的酮溶剂为丙酮。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征是,在步骤1)中,所述的酮溶剂提取是采用超声提取。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征是,在步骤2)中,所述石油醚/乙醚梯度洗脱是以石油醚/乙醚的体积比为100∶0→95∶5→90∶10→80∶20→50∶50→20∶80→0∶100进行梯度洗脱。

6.权利要求1所述的二萜类化合物豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素或己素在制备蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂的药物中的用途。

7.权利要求1所述的二萜类化合物豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素或己素在制备胰岛素增敏剂的药物中的用途。

8.权利要求1所述的二萜类化合物豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素或己素在制备治疗II型糖尿病、肥胖症或其并发症的药物中的用途。

9.一种药物组合物,其特征是,含有一种或多种治疗有效量的权利要求1所述的二萜类化合物豆荚甲素、乙素、丙素、丁素、戊素或己素作为有效成分,并含有常规药用载体。

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