[发明专利]具较高释药性能的树脂型膏剂及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种医用膏剂，具体涉及一种树脂型膏剂；尤其涉及一种具较高释药性能的树脂型膏剂；此外，本发明还涉及该树脂型膏剂的制备方法。

背景技术

在传统的中药经皮给药中，主要采用天然橡胶作为胶黏层基质。此类橡胶膏剂是将药材提取物与基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。传统的橡胶膏因含有天然橡胶易诱发过敏性；另外，在生产中加入有机溶剂，造成有机溶剂残留，对皮肤产生刺激性，且橡胶膏透气性能差，有皮肤刺激性和变态反应。橡胶膏在生产中需要大量的汽油，容易发生爆炸，安全生产性低；同时，此类贴剂载药量小(一般100cm²含膏量仅为2g左右)，故对药效的持续发挥有很大的影响。

树脂型膏剂是以热塑性聚合物为主体成分，兼有热熔和压敏双重特性，在制备时不加入有机溶剂，在熔融状态下进行涂布，冷却固化后施加轻度指压即能快速粘接，同时又能够比较容易地被剥离，不污染被粘物表面。由于树脂型膏剂具备的优点，引起广泛的关注，但树脂型膏剂粘附性强，释药性能比较差。

因此本技术领域迫切需要提供一种对皮肤无刺激、粘附性适中，同时具有较高的释药性能和良好的药物相容性，能够适用于制备含挥发油和亲水性药物的医用树脂型膏剂。

发明内容

本发明要解决的技术问题之一是提供一种具较高释药性能和良好药物相容性的树脂型膏剂。

本发明要解决的技术问题之二是提供该树脂型膏剂的制备方法。

本发明要解决的技术问题之三是提供该树脂型膏剂在制备中药贴膏产品中的应用。

为解决以上技术问题，本发明提供一种具较高释药性能的树脂型膏剂，由以下重量百分比的成分组成：

1.35％～50％的热塑弹性体SIS；

2.8％～30％的增粘树脂，所述的增粘树脂选自松香树脂、萜烯树脂、C5石油树脂、氢化石油树脂之一或其任意组合；

3.25％～45％的增塑剂，所述的增塑剂选自液体石蜡、吐温80、邻苯二甲酸二丁酯、羊毛脂、蓖麻油、环烷油之一或其任意组合；

4.1％～3％的抗氧化剂和/或抗老化剂，所述的抗氧化剂和/或抗老化剂选自微晶蜡、没食子酸丙酯、橡胶促进剂之一或其任意组合；

5.0～24％的填充剂，所述的填充剂选自氧化锌、氧化钛之一；

6.0～10％的有机酸，所述的有机酸选自柠檬酸、酒石酸之一。

热塑弹性体SIS是树脂型膏剂的主体成分，主要为树脂型膏剂提供黏弹性。热塑弹性体SIS的橡胶相/塑料相段比例、分子量、聚合度都会对树脂膏的性质产生影响。本发明人经过广泛而深入的研究发现，随着弹性体的橡胶相比例的增大、分子量和聚合度的减小，所制成的树脂膏软化点降低，涂布温度降低，胶体透气性能增强。热塑弹性体SIS选自科腾公司牌号为1163、埃尼公司的牌号为9113，日本瑞翁公司的牌号为3620，中国岳阳石化的牌号为1105、1106的热塑弹性体SIS。

增塑剂对降低热熔胶软化点、增加胶体黏性起了重要作用。为了降低胶体对皮肤的刺激，发明中选择具有一定黏性的疏水性液体，包括液体石蜡、吐温80、蓖麻油和环烷油作为增塑剂。此外，邻苯二甲酸二丁酯、羊毛脂也能起到一定的增塑效果。其中优选液体石蜡作为增塑剂。

不同种类的增黏树脂对热熔胶的影响不同。和热塑弹性体SIS橡胶相相容性好的树脂可以显著降低胶体的软化点和涂布温度，增加树脂黏性；和热塑弹性体SIS塑料相相容好的树脂则增加胶体的内聚能和粘结强度。发明中选择松香树脂、萜烯树脂、C5石油树脂、氢化石油树脂作为增黏树脂。其中优选和橡胶相相容性好的萜烯树脂、和塑料相相容性好的C5石油树脂的组合作为增塑剂。

本发明选择微晶蜡、没食子酸丙酯、橡胶促进剂或其组合作为抗氧化剂。所选取的抗氧化剂能够防止或减缓热熔胶在制备过程中因受高热和机械剪切而发生的氧化、老化。更优选复方抗氧化剂，可获得最佳的抗氧化效果，防止氧化和热分解。

所述的填充剂选自氧化锌、氧化钛之一，是为了增加膏体的硬度。

所述的有机酸选自柠檬酸、酒石酸之一，是为了调节基质pH，使其接近皮肤，不产生刺激性。

该树脂膏基质具有以下特点：

1.基质是透明的。

2.基质具有良好的皮肤初粘性和适中的剥离强度，无刺激，透气性能好，服帖。

3.基质具有较高的释药性能。

4.基质尤其适用于含挥发性药物和亲水性药物的制备。

5.载药量大，环保，无有机物残留。