[发明专利]含胆盐的药物磷脂复合物制剂

说明书

技术领域  本发明涉及一种医药制剂，特别是一种含胆盐的药物磷脂复合物亲水或亲油制剂。

背景技术  药物和磷脂形成复合物可以保护药物并加快药物的吸收。但药物磷脂复合物为脂溶性，很难与水溶性胆盐一起做成制剂。磷脂/胆盐混合微胶束是人体消化油脂的生理方式，一般认为也是脂溶性药物消化吸收的最佳方式。已有报道将药物、磷脂和胆盐用有机溶剂(比如甲醇氯仿)共溶，再挥发有机溶剂做成制剂。但这些有机溶剂不能溶解大多数亲水药物，而且对某些药物(比如蛋白类)有破坏作用。目前尚未见用无毒亲水溶媒将药物磷脂复合物和胆盐做成共溶或混合制剂的报道。

本发明的目的是建立一种含胆盐的药物磷脂复合物亲水或亲油制剂或原料。

本发明的目的是这样实现的，将药物和磷脂制成复合物再溶于亲水溶媒；将胆盐溶于水或亲水溶媒，再将二者混合；也可将药物、胆盐和磷脂制成复合物，将药物磷脂/胆盐复合物溶于亲水或亲油溶媒；可进一步制成各种制剂。溶媒中可含促吸收剂或(和)酶抑制剂；可以除去或不除去溶媒；可加或不加酶抑制剂、促吸收剂或其他物质。

方案如下：

将药物和磷脂用现有的方法制成药物磷脂复合物再用无毒或低毒的醇类、酚类、挥发油类、砜类溶媒溶解(可单用或与其他溶媒、物质配合)；将胆盐溶于水或(和)上述的醇类、酚类、挥发油类、砜类溶媒(可单用或与其他溶媒、物质配合)；将上述的药物磷脂复合物溶液和胆盐溶液混合。也可按其他顺序和方式，将上述的药物磷脂复合物、溶媒和胆盐溶解混合。也可用亲水溶媒将药物和胆盐同时溶解或混合，将磷脂用亲水溶媒溶解；再将二者混合，除去溶媒，制成药物磷脂/胆盐复合物，将药物磷脂/胆盐复合物溶于亲水或亲油溶媒。可进一步制成各种剂型；可加或不加酶抑制剂、促吸收剂或其他物质。配制的方式或其他条件不限定。

本发明的特点：将药物和磷脂制成复合物再溶于亲水溶媒，将胆盐溶于水或(和)亲水溶媒，再将二者混合；也可将药物、胆盐和磷脂制成复合物，用药物磷脂/胆盐复合物制成各种制剂。溶媒中可含促吸收剂或(和)酶抑制剂。

下面用实施例对本发明进一步说明：

实施例(一)：将胰岛素(或其他大分子药物)用水或酸化乙醇溶解，将大豆磷脂用乙醚或(和)乙醇溶解；将二者混合，蒸挥除去乙醚乙醇、冻干，制成胰岛素磷脂复合物；将胰岛素磷脂复合物用丙二醇或(和)桉叶醇、其他溶媒溶解；将胆盐用水溶解(可加酶抑制剂)，再溶于丙二醇或(和)桉叶醇、其他溶媒；将二者溶液混合。

进一步制成各种制剂。

实施例(二)：将胰岛素和胆盐溶于水或酸化乙醇，将大豆磷脂用乙醚或(和)乙醇溶解；将二者混合，蒸挥除去乙醚乙醇、冻干，制成胰岛素磷脂/胆盐复合物；将胰岛素磷脂/胆盐复合物用丙二醇或(和)桉叶醇、其他溶媒溶解(可加酶抑制剂)，制成肠溶胶囊或其他剂型。