[发明专利]一种脲类化合物、其制备方法、其中间体及其应用无效
| 申请号： | 201110095565.9 | 申请日： | 2011-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN102731413A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 张庆文;周后元 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D239/48;C07D401/12;C07D417/12;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P37/00;A61P25/28;A61P27/0 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 制备 方法 中间体 及其 应用 | ||
1.一种如式I所示的脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体；
其中，R2为氢，R1为取代或未取代的C1～C8烷基、取代或未取代的C3～C9环烷基、取代或未取代的C6～C14芳基、取代或未取代的C1～C13杂芳基；取代的烷基中的取代基为4～9元饱和杂环基，所述饱和杂环基的杂原子数为1～4个，杂原子为氮、氧或硫，如吡咯烷-1-基；取代的环烷基中的取代基为卤素、C1～C3烷基或C1～C3烷氧基；取代的芳基或取代的杂芳基中的取代基为卤素、氰基、C1～C3的卤代烷基、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、C2～C3烯基、C2～C3炔基、以及(连接C1～C3烷基的胺甲酰基)取代的吡啶氧基中的一种或多种，每种取代基的数目为0、1或多个，取代基的位置可为芳基或杂芳基上可取代的任意位置，当芳基为苯环时，取代基的位置为脲侧链的邻位、间位或对位；杂芳基中的杂原子为氮、氧或硫，杂原子数为1～5；
或者R1、R2以及与R1、R2相连的氮原子一起成环为取代或未取代的4～9元饱和杂环，所述饱和杂环可额外含有1～3个杂原子，所述杂原子为氮、氧或硫，若额外包含氮原子，则该氮原子上无取代或由C1～C6烷基取代；其中，所述的取代的4～9元饱和杂环中的取代基为卤素、C1～C3烷基或C1～C3烷氧基；
R3为氢或C1～C3烷基；
R4为氢、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、卤素、氨基或氰基；Q为氢、卤素或者其中，R5和R6独立地为氢、取代或未取代的C1～C6烷基，所述取代的C1～C6烷基上的取代基为氨基、羟基、氰基、卤素、或者C1～C3烷氧基；
或者R5、R6以及与R5、R6相连的氮原子一起成环为取代或未取代的4～9元饱和杂环，所述饱和杂环可额外含有1～3个杂原子，所述杂原子为氮、氧或硫；其中，所述的取代的4～9元饱和杂环中的取代基为卤素、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基或羟基取代的C1～C6烷基，取代基可以连接在饱和杂环中的碳原子或氮原子上；当所述的取代的4～9元饱和杂环中的取代基为C1～C3烷基、C1～C3烷氧基或羟基取代的C1～C6烷基时，取代基连接在饱和杂环中的碳原子或氮原子上，取代基为卤素时，取代基连接在饱和杂环中的碳原子上，
R7为氢、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基或C1～C3烷硫基；
R8、R9、R10和R11独立地为氢、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、卤素或氰基；
脲侧链连接在2’、3’或4’位。
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