[发明专利]小檗碱9位偶合胆酸新衍生物及其制备方法

权利要求书

1.所述的小檗碱衍生物用下述通式(I)表示：

其中

R₁是羟基、羰基；

R₂是氢、羟基、羰基；

R₃是氢、羟基、羰基。

2.根据权利要求1所述的小檗碱衍生物，其中R₁是羟基、羰基；R₂、R₃是氢、羟基、羰基。

3.权利要求1所述的小檗碱衍生物的制备方法：

其特征在于将式(II)所示的小檗碱

加热生成中间体小檗红碱(III)。

与二卤代烃反应生成中间体(IV)。

将(IV)式所示的小檗碱衍生物DMSO中通入氨气反应生成化合物(V)。

将(VI)式所示胆酸衍生物

其中

R₁的定义同权利要求3；

R₂的定义同权利要求4；

R₃的定义同权利要求5；

与N-羟基琥珀酰亚胺反应以生成胆酸衍生物(VII)

其中

R₁的定义同权利要求3；

R₂的定义同权利要求4；

R₃的定义同权利要求5；

将(V)式所示小檗碱衍生物与(VII)式所示胆酸衍生物反应以生成权利要求1所述的小檗碱衍生物(I)

其中

R₁的定义同权利要求3；

R₂的定义同权利要求4；

R₃的定义同权利要求5。

4.权利要求1-5的化合物作为在制备抗肿瘤药物中的用途。

5.权利要求1-5的化合物作为制备用于治疗肿瘤的药品的活性成分的应用。