[发明专利]具有降血糖作用的番石榴叶提取物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明属于植物天然药物领域，具体涉及一种具有降血糖作用的番石榴叶提取物及其制备方法与应用。

背景技术

胰岛素抵抗是指机体组织或靶细胞对胰岛素作用缺乏正常反应，其敏感性或反应性降低的一种病理生理状态。已经有大量的研究表明胰岛素抵抗是II型糖尿病最重要的发病机制之一，并贯穿糖尿病的发生、发展全过程，同时也是导致糖尿病各种并发症的“动力”根据。胰岛素抵抗以及由此引起的代偿性高胰岛素血症与人群中II型糖尿病、高脂血症、高血压和冠心病的高发生率密切相关，这种代谢性心血管疾病症候群被称之为“X综合症”或“胰岛素抵抗综合症”，胰岛素抵抗是其发病基础。治疗胰岛素抵抗已经成为预防、控制糖尿病的关键，此外，糖耐量低减、中心性肥胖、高血压、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、冠心病、微量白蛋白尿、高尿酸血症、多囊卵巢综合症、女性其他原因所致雄性激素增多、胆固醇浓度下降、低密度脂蛋白质量下降(颗粒致密变小)、纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)增高(纤溶性降低)、癌症恶性病质、慢性酒精中毒、低镁血症及细胞内钙离子增高、肥胖基因编码蛋白瘦素的增高、低体重儿以及生长激素缺乏等都伴有胰岛素抵抗。

II型糖尿病有很强的遗传性并受环境因素影响，发病机制多样而复杂，各病人间存在较大差异。总的来说可概括为胰岛素分泌的相对不足和/或胰岛素抵抗。对II型糖尿病人，尤其是肥胖型糖尿病患者的一系列研究证实，胰岛素抵抗是II型糖尿病发生、发展过程中的关键因素。在研究脂肪细胞和肌肉细胞内胰岛素信号传导途径的基础上，设计开发胰岛素增敏剂，以改善胰岛素抵抗状态，是目前II型糖尿病新药研究的重点，也是其主要方向之一。

已有文献报道番石榴叶总黄酮在糖尿病动物模型上被证明具有降血糖作用(黄海军，等.中药药理与临床，2007，23(5)：243-245)，但其作用机理不清楚；还有文献报道番石榴叶提取物的降糖作用在一定程度上是由于其对PTP1B的抑制作用所介导的(Oh WK，et a1.J Ethnopharmacol，2005；96(3)：411-415)，但未明确其活性成分。中国专利ZL 01806328.4介绍了“α-淀粉酶活性抑制剂”，但该专利仅涉及一种从番石榴叶中获得的含有多酚类物质作为活性成分的α-淀粉酶活性抑制剂用于II型糖尿病的防治。中国专利CN 200610041855.4介绍了“番石榴叶的黄酮类化合物制取方法”，但该专利仅涉及番石榴叶总黄酮的制取方法及其治疗II型糖尿病以及有关并发症的作用。而番石榴叶中总三萜酸部位预防与治疗II型糖尿病，未见报道。

发明内容

本发明的首要目的在于提供一种具有降血糖作用的番石榴叶提取物，其主要成分是总三萜酸。

本发明的另一目的在于提供上述番石榴叶提取物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述番石榴叶提取物的用途。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

一种具有降血糖作用的番石榴叶提取物，其中总三萜酸所占质量百分数为20-99％；

所述总三萜酸主要是乌苏酸(ursolic acid，PG-1)、2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid，PG-2)、积雪草酸(asiatic acid，PG-3)、2α，3β-dihydroxy-taraxer-20-en-28-oic acid(psiguanin A，PG-4)、2α，3β，12α，13β-tetrahydroxy-urs-28-oic acid(psiguanin B，PG-5)和2α，3β，12β，13α-tetrahydroxy-urs-28-oic acid(psiguanin D，PG-6)的混合物；

上述6种三萜酸占总三萜酸质量的20-80％；

所述一种具有降血糖作用的番石榴叶提取物中含有6-14％的PG-1、20-40％的PG-2、6-14％的PG-3、0.5-3％的PG-4、0.5-3％的PG-5、0.5-3％的PG-6；所述百分比为质量百分比；

化合物PG-1～PG-6的结构式如下所示：

上述一种具有降血糖作用的番石榴叶提取物的制备方法，包括以下步骤：

番石榴(Psidium guajava L.)叶经乙醇或甲醇加热回流或渗滤提取，减压浓缩(该步骤的作用是除醇和浓缩)得到浸膏，浸膏加水搅拌，离心，取沉淀，得到具有降血糖作用的番石榴叶提取物，其主要成分是总三萜酸；

所述乙醇的体积浓度是70-95％。