[发明专利]作为人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂的喹唑啉酮无效

专利信息
申请号: 201110101018.7 申请日: 2005-05-12
公开(公告)号: CN102229609A 公开(公告)日: 2011-11-02
发明(设计)人: K·W·福勒;D·黄;E·A·克西基;H·C·区;A·R·奥利弗;F·阮;J·特赖伯格;K·D·普里 申请(专利权)人: 艾科斯有限公司
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34;C07D487/04;C07D473/16;C07D473/30;A61K31/52;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/522;A61P19/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P19/
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;高旭轶
地址: 美国华*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 为人 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 喹唑啉酮
【权利要求书】:

1.具有以下结构的化合物或其可药用盐或前药或溶剂化物

其中

X和Y独立地是N或CRc

Z是N-R7或O;

R1是相同的,并且是氢、卤素或C1-3烷基;

R2和R3独立地是氢,卤素或C1-3烷基;

R4是氢,卤素,ORa,CN,C2-6炔基,C(=O)Ra,C(=O)NRaRb,C3-6杂环烷基,C1-3亚烷基C3-6杂环烷基,OC1-3亚烷基ORa,OC1-3亚烷基NRaRb,OC1-3亚烷基C3-6环烷基,OC3-6杂环烷基,OC1-3亚烷基C≡CH或OC1-3亚烷基C(=O)NRaRb

R5是C1-3烷基,CH2CF3,苯基,CH2C≡CH,C1-3亚烷基ORe,C1-4亚烷基NRaRb或C1-4亚烷基NHC(=O)ORa

R6是氢,卤素或NRaRb

R7是氢,或R5和R7与它们连接的原子一起形成5元或6元饱和环;

R8是C1-3烷基,卤素,CF3或CH2C3-6杂环烷基;

n是0,1或2;

Ra是氢,C1-4烷基或CH2C6H5

Rb是氢或C1-3烷基;并且

Rc是氢,C1-3烷基或卤素,

其中当R1基团不是氢时,R2和R4是相同的。

2.权利要求1的化合物,其具有以下结构

3.权利要求2的化合物,其是S-对映异构体。

4.权利要求1的化合物,其中Z是N-R7,并且含有X和Y的双环体系是

5.权利要求4的化合物,其是S-对映异构体。

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