[发明专利]吐根酊精制工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种祛痰剂与催吐剂治疗药物吐根酊的精制工艺。

背景技术

吐根流浸膏是茜草科植物吐根Cephaelis ipecacuanha(Brotero)A.Richard，学名：Psychotria ipecacuanha)的根与地下茎(Rhizome)而提取的物质，是一种重要的天然植物药，吐根酊是许多国家药典上的法定药物，具有催吐(Emetics)与祛痰(Expectorant)的功效。它通常用在意外的中毒中，也是最知名的催吐剂(Emetics)。也用在镇咳去咳去痰液(cough mixture)中当作祛痰剂(Expectorant)。而从18世纪到20世纪初期，吐根酊与中药合成制作糖浆或颗粒的形式广泛用于祛痰镇咳的中成药中。本发明下述实例采用的原料——吐根流浸膏有三种都是采用市售产品，包括如下：1)100L吐根流浸膏中吐根碱、吐根酚碱、去甲基吐根酚碱、去甲基吐根酚亚碱、吐根亚碱、八角枫碱各组分的含量，得出总生物碱含量为2.07％(即含总生物碱2.07Kg)，吐根流浸膏中肽类物质总量0.16％(即含肽类物质0.16Kg)。2)测定120L吐根流浸膏中吐根碱、吐根酚碱、去甲基吐根酚碱、去甲基吐根酚亚碱、吐根亚碱、八角枫碱各组分的含量，得出总生物碱含量为2.02％(即含总生物碱2.42Kg)，吐根流浸膏中肽类物质总量0.25％(即含肽类物质0.30Kg)。3)测定120L吐根流浸膏中吐根碱、吐根酚碱、去甲基吐根酚碱、去甲基吐根酚亚碱、吐根亚碱、八角枫碱各组分的含量，得出总生物碱含量为2.03％(2.44Kg)，吐根流浸膏中肽类物质总量0.22％(0.26Kg)。当然本发明的吐根酊精制工艺不仅仅适用于上述市售的三种吐根流浸膏，还可适用于所有任何市售的吐根流浸膏产品。

而原有传统的吐根酊配制方法只是简单的将上述所述的三种之一种的吐根流浸膏用适量的稀盐酸、乙醇、水进行配制定容，即可。

大家知道，目前市售的吐根流浸膏为一种天然的植物提取物，含丰富的生物碱，由于各种生物碱的结构不同，性质各异，提取分离方法也不尽相同，主要是根据生物碱的溶解度而定。生物碱大都能溶于氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂，除季铵碱和一些分子量较低或含极性基团较多的生物碱外，一般均不溶或难溶于水，而生物碱与酸结合成盐时则易溶于水和醇。

吐根流浸膏中的有效成分为生物碱依米丁，加稀盐酸为了使其成为盐酸盐后，易溶于水。但由于含有其它的生物碱和肽类的干扰，使其有效成分生物碱依米丁无法充分的跟稀盐酸反应成盐酸盐，使有效成分无法充分的溶解，或在一定的贮存时间后，出现分解沉淀导致有效成分含量的下降，直接影响产品的质量和疗效。

原有的生产工艺由于没有有效除去肽类等杂质，也没有根据吐根流浸膏中的实际各成分的含量进行分析后针对各组分的实际含量，用适量的盐酸-纯化水复合溶剂溶解吐根流浸膏中的各个生物碱的组分。因而出现放置一段时间后，原本澄清的产品变为浑浊液体，标示的有效含量出现减少等等。

经理化性质及结构研究：已知吐根流浸膏其组分I有吐根碱、吐根酚碱、去甲基吐根酚碱、去甲基吐根酚亚碱、吐根亚碱、八角枫碱等6种生物碱活性成分；而组分II为多肽类，为无效成分。

本发明新的精制提纯工艺能在原处方不变的情况下，通过利用不同PH值的复合溶剂使吐根流浸膏的有效组分I有效提取出来，通过测定，提取率达到98％以上，确保药物的纯度及利用率；而且去除吐根流浸膏的组分II多肽类物质，减少了无效物质的干扰，确保产品的稳定性，提高产品的质量。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吐根酊的生产精制工艺，通过对吐根流浸膏进行精制，用数字化配制技术，克服原有工艺中的不足所造成产品易出现沉淀和有效成分的减少，提高产品的质量、稳定性，达到疗效的提高。

本发明采用的技术方案是：对吐根流浸膏进行精制，用数字化配制技术，调整溶剂的PH值，使生物碱依米丁能充分与稀盐酸反应成盐酸盐，提取出有效成分。

本发明所述的吐根酊精制工艺，其具体步骤包括如下：

(1)测定原料——吐根流浸膏中吐根碱、吐根酚碱、去甲基吐根酚碱、去甲基吐根酚亚碱、吐根亚碱、八角枫碱各组分的含量。

(2)先在提取罐中，加入适量的纯化水和稀盐酸利用数字配制技术(即经精确计算)，调整PH值至2的稀盐酸溶液，再加入步骤(1)的吐根酊流浸膏，搅拌20～30分钟，静置8小时以上，过滤，分离沉淀物，获得上清液。沉淀物留着下一步提取。