[发明专利]卵磷脂络合碘在制备治疗支气管炎的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201110103122.X 申请日: 2011-04-25
公开(公告)号: CN102755339A 公开(公告)日: 2012-10-31
发明(设计)人: 王勇;王淑君;关玉晶 申请(专利权)人: 辽宁思百得医药科技有限公司
主分类号: A61K31/685 分类号: A61K31/685;A61P11/00
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110002 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 卵磷脂 络合 制备 治疗 支气管炎 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及卵磷脂络合碘的应用,尤其涉及卵磷脂络合碘在制备治疗支气管炎的药物中的应用。特别是对于儿童支气管哮喘及喘息型支气管炎有较好的作用。

背景技术

支气管炎是一种常见的疾病。而儿童支气管哮喘是儿童最常见的呼吸道慢性疾病, 其发病率高,危险性大,给患儿和家庭、社会造成严重的经济和精神负担,已引起医务工作者的重视。它是由多种细胞如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、气道上皮细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患,以可逆性呼吸道狭窄、呼吸道重塑及呼吸道高反应性为特征,其发病受遗传、免疫和环境因素的影响。这种慢性炎症导致气道高反应性的增加,常出现广泛可变的可逆性气流受限,并引起反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状。

支气管哮喘是一种体内Th1/Th2免疫失衡性疾病,表现为Th1细胞亚群功能低下,Th2细胞亚群功能亢进。哮喘发作期患者体内Th1细胞分化发育所必需细胞因子IL-12产生不足,导致Th1的分化发育受影响,同时Th2细胞异常活化,产生大量Th2细胞因子,患者血清中IL-4水平显著高于正常对照组,抑制了Th1发育。另外,IL-4与支气管哮喘患者慢性气道炎症的产生和维持有密切关系,IL-4可促进IgE合成,是B细胞激活IgE的唯一必须介导因子,哮喘急性发作期患者体内IgE水平明显高于正常人。IL-4还可上调内皮细胞中血管ET-1的表达,促进嗜酸性粒细胞(EOS)在炎症局部的浸润,参与哮喘变应性炎症的发生与发展。

喘息性支气管炎是婴幼儿常见的呼吸系统疾病,泛指一组有喘息表现的急性支气管感染,多种病毒和细菌感染均可引起,发病时喘息多为持续性,晨起活动时喘息较明显。喘息性支气管炎与儿童支气管哮喘存在相同或相似的免疫学发病机制,患儿均存在IL-4、IgE产生过多的病理现象,二者临床表现相似,其中部分有过敏史,嗜酸性粒细胞较高及血清IgE升高者往往发展为支气管哮喘。有学者认为喘息性支气管炎与儿童支气管哮喘是一种疾病在两个年龄阶段的不同表现。

目前,治疗气管炎的药物有很多种。在儿童支气管哮喘及喘息型支气管炎治疗方面,首先考虑应用糖皮质激素。激素具有较强的免疫抑制作用,可以明显缓解哮喘症状,改善疾病的症状。另外,在给予激素药物的同时,可加用组胺H1受体阻断药、白三烯拮抗剂、支气管扩张药等。众所周知,激素类药物副作用极大,可引起高血糖、高血压及消化道出血,肥胖的副作用。而且,使用此类药物并不能导致哮喘的根治,治疗停止后症状可能会重现。故人们一直致力于寻找一种更安全有效副作用小的治疗药物。

发明内容

本发明目的在于提供一种确实有效的且毒副作用小的特别是治疗儿童支气管哮喘及喘息型支气管炎有较好作用的治疗支气管炎的药物。

本发明使用卵磷脂络合碘作为制备治疗儿童支气管哮喘及喘息型支气管炎的药物。卵磷脂络合碘是把天然大豆卵磷脂碘化了的微量碘制剂,化学名为:二α-(β)-磷脂基胆碱二碘,分子式为C88H168O16N2P2I2,分子量为1826.06,其结构式如下:

卵磷脂络合碘口服给药后,药物由消化道吸收到血液中,以无机碘的形式起作用,其药理作用如下:

1、卵磷脂络合碘能增强肾上腺素对离体气管平滑肌的扩张作用,增强乙酰胆碱对离体回肠收缩的抑制作用。

2、卵磷脂络合碘能降低体内血清IgE水平,可增强交感神经β受体兴奋性作用。

3、用卵磷脂络合碘处理因螨抗原致敏的支气管哮喘患儿及因卵清蛋白致敏的遗传性皮炎患儿的淋巴细胞,可浓度依赖性抑制螨抗原刺激诱导产生的IL-1、IL-4及IgE。

4、在IL-4、TNFα的培养液中添加人肺纤维母细胞,卵磷脂络合碘溶液可显著抑制明显亢进的趋化因子。

卵磷脂络合碘药代动力学

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