[发明专利](4-取代酰胺)-2-环戊烯-1-羧酸酯外消旋体及其单一对映异构体的制备方法

权利要求书

1.结构式(I)所示(4-取代酰胺)-2-环戊烯-1-羧酸酯外消旋体制备方法，

其中R₁为氢，烷(氧)基，环烷(氧)基，芳(氧)基，芳烷(氧)基，R₂为氢，烷基，环烷基，芳基和芳烷基，其特征在于，采用式(III)所示的化合物在碱性溶液下开环得到，所述碱性溶液为碱金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐的水溶液或醇溶液，或者为C1-C6的直链烷烃或环烷烃的醇钠、醇钾的醇溶液。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中式(III)通过将式II所示化合物与R₁C(＝O)OC(＝O)R₃或R₁C(O)X反应得到，其中R₃为氢、烷(氧)基、环烷(氧)基、芳(氧)基或芳烷(氧)基；X是Cl或Br。

3.结构式IV所示化合物的制备方法，

其中R₁为氢，烷(氧)基，环烷(氧)基，芳(氧)基和芳烷(氧)基，R₂为氢，烷基，环烷基，芳基和芳烷基，其特征在于将式(VI)所示的化合物在碱性溶液中开环得到，所述碱性溶液可为碱金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐的水溶液或醇溶液，或者为C1-C6的直链烷烃或环烷烃的醇钠、醇钾的醇溶液。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其中式(VI)通过将式V所示化合物与R₁C(＝O)OC(＝O)R₃或R₁C(O)X反应得到，其中R₃为氢、烷(氧)基、环烷(氧)基、芳(氧)基和芳烷(氧)基；X是Cl或Br。

5.结构式VII所示化合物的制备方法，

其中R₁为氢，烷(氧)基，环烷(氧)基，芳(氧)基，芳烷(氧)基，R₂为氢，烷基，环烷基，芳基和芳烷基，其特征在于将式(V)所示的化合物IX在碱性溶液中开环得到，所述碱性溶液可为碱金属的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐的水溶液或醇溶液，或者为C1-C6的直链烷烃或环烷烃的醇钠或醇钾的醇溶液。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其中式(IX)通过将式VIII所示化合物与R₁C(＝O)OC(＝O)R₃或R₁C(O)X反应得到，其中R₃为氢、烷(氧)基、环烷(氧)基、芳(氧)基和芳烷(氧)基；X是C1或Br。

7.根据权利要求1-6任一所述的制备方法，所述开环反应为将式(I)、(IV)或(VII)所示的化合物，与0.03-0.08当量的碱性溶液中的碱于-10-0℃反应。

8.根据权利要求2、4、或6所述的制备方法，其中R₁，R₃为C1-C7烷基、环烷基或烷氧基，R₂为C1-C7的烷基或环烷基。

9.根据权利要求8所述的制备方法，R₁为叔丁氧基，R₂为甲基，X为Cl。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其中的碱性溶液为甲醇钠的甲醇溶液。