[发明专利]一种制备2,2-二取代的1,2-二氢喹啉衍生物的方法

权利要求书

1.式I′所示化合物，

(式I′)

所述式I′中，R¹为甲基，R²为甲基或己基，R³为间位的两个氟、硝基、邻位的两个氯、乙酰基或氢。

2.一种制备式I结构通式所示2，2-二取代-1，2-二氢喹啉衍生物的方法，包括如下步骤：在惰性气氛中，将取代苯胺、炔丙醇及催化剂于溶剂中进行环化反应，反应完毕得到所述式I结构通式所示2，2-二取代-1，2-二氢喹啉衍生物；

(式I)

所述式I中，R³选自氢、甲基、氯、氟、氰基、硝基、甲酸甲酯基和乙酰基中的至少一种；R¹和R²均选自碳原子总数为1-10的烷基中的任意一种。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述式I结构通式中，R¹和R²均选自甲基、乙基、己基和环己基中的任意一种；

所述催化剂为由一价铜化合物和二价铜化合物组成的二元联合催化剂；所述一价铜化合物选自氯化亚铜、溴化亚铜和碘化亚铜中的至少一种，优选氯化亚铜；所述二价铜化合物选自乙酸铜、硫酸铜、氯化铜和硝酸铜中的至少一种，优选氯化铜；所述一价铜化合物和二价铜化合物的投料摩尔比为1∶1-3，优选1∶1；所述溶剂选自甲苯、四氢呋喃、乙腈、异丙醇、水和N，N-二甲基甲酰胺中的至少一种，优选甲苯；

所述取代苯胺的结构通式为其中，R³选自选自碳原子总数为1-5的烷基、卤素、氰基、硝基、乙酰基和酯基中的至少一种，优选甲基、氯、氟、氰基、硝基、乙酰基和酯基中的至少一种；所述取代苯胺优选苯胺、对甲基苯胺、邻氯苯胺、对氟苯胺、2，4-二氟苯胺、对氨基苯腈、对硝基苯胺、2，3-二氯苯胺、对氨基苯乙酮、邻氨基苯乙酮或对氨基苯甲酸乙酯；

所述炔丙醇的结构通式为其中，R¹和R²均选自碳原子总数为1-10的烷基中的任意一种，均优选甲基、乙基、己基和环己基中的任意一种；所述炔丙醇优选2-甲基-3-丁炔-2-醇、3-甲基-1-壬炔-3-醇、1-乙炔基环己醇或2-己基-3-丁基-2-醇。

4.根据权利要求2或3任一所述的方法，其特征在于：所述一价铜化合物的用量为所述取代苯胺摩尔用量的1-20％，优选5％；所述二价铜化合物的用量为所述取代苯胺摩尔用量的1-20％，优选5％；所述炔丙醇的用量为所述取代苯胺摩尔用量的1倍至100倍，优选1.5倍；所述环化反应步骤中，温度为60～120℃，优选120℃，时间为12-72小时，优选24-48小时。

5.根据权利要求2-4任一所述的方法，其特征在于：所述环化反应步骤中，反应装置为密封的反应装置，优选玻璃封管。

6.根据权利要求2-5任一所述的方法，其特征在于：所述惰性气氛为氮气或氩气气氛，优选氮气气氛。