[发明专利]一种制备帕拉米韦关键中间体的新方法有效

申请号：	201110110078.5	申请日：	2011-04-29
公开（公告）号：	CN102757365A	公开（公告）日：	2012-10-31
发明（设计）人：	彭少平;蒋胜力;蔡振伟;安荣昌;王伟华;董学军	申请（专利权）人：	上海泓博智源医药技术有限公司;开原亨泰制药股份有限公司
主分类号：	C07C271/24	分类号：	C07C271/24;C07C269/06
代理公司：	北京万慧达知识产权代理有限公司 11111	代理人：	杨颖;张一军
地址：	201201 上海市***	国省代码：	上海;31
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	一种制备帕拉米韦关键中间体新方法
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.一种制备帕拉米韦关键中间体(1S，2S，3S，4R，1’S)-3-(1-乙酰氨基-2-乙基丁基)-4-(Boc)-氨基-2-羟基环戊烷-1-羧酸酯的新方法，包括化合物II经还原开环，再乙酰化得到化合物I的反应步骤，其特征在于：在无水溶液中还原开环后直接将反应液以乙酰化试剂淬灭再乙酰化，其中R为烷基或环烷基。

2.根据权利要求1所述的新方法，所述还原开环以金属硼氢化物和金属氯化物为组合还原剂，无水溶液为中性。

3.根据权利要求2所述的新方法，所述组合还原剂为NaBH₄/NiCl₂.6H₂O。

4.根据权利要求2所述的新方法，所述乙酰化试剂为乙酸酐、乙酰氯或乙酰混酐。

5.根据权利要求4所述的新方法，所述淬灭和乙酰化采用同种乙酰化试剂。

6.根据权利要求5所述的新方法，所述乙酰化试剂为乙酸酐。

7.根据权利要求5所述的新方法，所述乙酰化试剂的用量为化合物II的1-50当量。

8.根据权利要求7所述的新方法，乙酰化试剂的用量为化合物II的2-20当量。

9.根据权利要求2所述的新方法，所述还原开环和淬灭的条件为：中性溶液，反应温度为-50℃至室温之间。

10.根据权利要求9所述的新方法，所述反应温度为-15℃至10℃。

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海泓博智源医药技术有限公司;开原亨泰制药股份有限公司，未经上海泓博智源医药技术有限公司;开原亨泰制药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】