[发明专利]一种丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述微乳透皮凝胶剂由以下重量份的组份制成：油相1-5份，乳化剂1-5份，助乳化剂0.1-1份，纯化水1.5-15份，透皮促进剂0.003-0.5份。

2.根据权利要求1所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述油相为1-3份；所述乳化剂为2-3份；所述助乳化剂为0.2-0.5份；所述纯化水为2-9份；所述透皮促进剂为0.1份。

3.根据权利要求2所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述油相包括丁苯酞或其衍生物和植物油，所述丁苯酞或其衍生物在油相中的重量份之比不超过1/2。

4.根据权利要求3所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述植物油选自中碳链三甘酯、油酸乙酯；所述乳化剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油；所述助乳化剂选自丙二醇或甘油；所述透皮促进剂选自氮酮或薄荷油。

5.根据权利要求4所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述丁苯酞为消旋丁苯酞或左旋丁苯酞。

6.根据权利要求5所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述衍生物是指在体内可以代谢为消旋丁苯酞或左旋丁苯酞的物质。

7.根据权利要求6所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述衍生物结构式如式Ⅰ：

Ⅰ

其中A为C2-C8烷基、C2-C8烯烃基、C2-C8烯烃基、苯基或取代苯基、芳杂环或取代芳杂环；所述取代苯基被1个或多个选自于羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-CH=CHCOO（CH2）n，n=2-6取代的苯基，各取代基可以相同或不同；所述芳杂环为1至4个杂原子的5至7元芳香环，所述杂原子独立的选自O、S或N；所述取代芳杂环可任选被1个或多个选自于C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素取代，各取代基可以相同或不同；

R为二甲胺、二乙胺、吡咯、哌啶、吗啉、哌嗪、N-甲基哌嗪、N-乙基哌嗪、N-异丙基哌嗪、N-苯基哌嗪、N-苄基哌嗪或N-叔丁氧羰基哌嗪。

8.根据权利要求7所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述衍生物为[2-（1-吗啉基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-﹛2-甲氧基-4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]﹜苯酯、[2-（1-哌啶基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-﹛2-甲氧基-4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]﹜苯酯、[2-（1-二乙胺基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-﹛2-甲氧基-4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]﹜苯酯、[2-（1-二乙胺基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]苯酯、[2-（1-吗啉基乙酰氧）正戊基]苯甲酸 -4-[2-（4-硝氧丁氧羰基）乙烯基]苯酯、[2-（1-二乙胺基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-（4-硝氧）丁酯、[2-（1-吗啉基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-（4-硝氧）丁酯、[2-（1-哌啶基乙酰氧）正戊基]苯甲酸 -（4-硝氧）丁酯、[2-（1-二乙胺基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-[4-（2-硝氧乙基）]苯酯、[2-（1-哌啶基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-[4-（2-硝氧乙基）]苯酯或[2-（1-吗啉基乙酰氧）正戊基]苯甲酸-[4-（2-硝氧乙基）]苯酯。

9.根据权利要求8所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂，其特征在于，所述微乳的粒径小于100nm。

10.一种制备如权利要求1至9任一权利要求所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂的方法，其特征在于，它按如下步骤进行：

将丁苯酞或其衍生物溶于液态油相中，然后添加乳化剂、助乳化剂，将上述物质混合均匀，加入透皮促进剂，再加入纯化水使其成为透明粘稠的微乳透皮凝胶。