[发明专利]一种预防或治疗化疗引发的膀胱炎的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种预防或治疗引发的膀胱炎的药物组合物。

背景技术

肿瘤是威胁人类健康的常见疾病之一。关于肿瘤的研究已取得较大进展，已发展了多种治疗肿瘤的各种放疗、化疗等方法，但各种药物及疗法均存在局限性，很难达到理想的效果，且易出现耐药性和副作用。肿瘤死亡率仍居于各种疾病之首。

数据显示，2006年我国有300万人死于癌症，而且肿瘤发病率仍处于上升趋势。据资料统计在不到20年的时间里，我国肿瘤发病率上升了69％，死亡率上升了29.4％。因此，研究新的有效的肿瘤治疗药物仍是目前肿瘤治疗的主要方向。对实体瘤一般采用手术切除的方法，但是手术切除对患者的损伤较大，并且很难保证切除干净，肿瘤组织出现浸润粘连后，边界不清切除难度更高，而某些脑组织实体瘤切除风险很高。

放疗在肿瘤治疗中也是常用方法之一，但是，其对人体损伤较为严重，往往造成患者体制下降，预后不良，对于部分患者很难承受化疗的副作用，并且放疗效果也并不理想，且费用问题也是制约其应用的原因之一。因此对肿瘤的药物治疗仍是最普遍使用的方法。

随着肿瘤化疗药物的大量使用，化疗药物的毒副作用成为危害人类健康的重要原因之一。已知的众多具有较好抗肿瘤作用的化疗药物均存在显著的毒性作用，如蒽环类抗肿瘤药物存在显著的心脏毒性，且毒性机制十分复杂；甲氨蝶呤(MTX)常引起过敏性肺炎；大剂量长期应用博莱霉素可引起肺纤维化；异环磷酰胺、环磷酰胺、丝裂霉素、斑蝥素、喜树碱等可使缓患者出现小腹不适或胀痛、血尿等一系列非感染性膀胱炎症状。

因此，在放疗或化疗到达正常组织前服用某些药物以保护正常组织，成为肿瘤治疗的辅助手段。据报道，化疗时服用氨磷汀(ethyol)可减轻化疗药物的肾毒性、血液毒性、神经毒性、耳毒性；服用右雷佐生((dexrazozan)可减轻蒽环类抗肿瘤药物的心脏毒性。

而化疗药物的膀胱毒性，目前仅有美司钠(mesna)可预防和减少环磷酰胺及异环磷酰胺引发的膀胱炎的发生率，切需要配合用大量输液、碱化尿液和利尿等措施，才能发挥一定的效果。而对丝裂霉素、斑蝥素、喜树碱等引发的膀胱炎尚无较好的预防药物。对化疗药物引发的膀胱炎，目前除少数窄谱预防药物外，缺乏有效的广谱预防药物或有有效的治疗药物，大大限制了化疗药物的使用剂量及长期给药。

1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸，俗称四氢嘧啶，英文名为ectoine，CAS号为96702-03-3，化学名为2-Methyl-1，4，5，6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid或(S)-2-methyl-1，4，5，6-tetra-hydro pyrimidine-4-carboxylic acid或1，4，5，6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidine carbonic acid，是1985年发现的氨基酸衍生物，具有调节微生物细胞渗透压、保湿等作用，近年来发现对变态反应性疾病，如过敏性鼻炎等有一定缓解作用，可能与其保湿作用有关。除此之外1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧已被用于化妆品，作为保湿或防晒膏。

发明内容

针对上述现有技术，本发明的目的是提供一种预防或治疗化疗引发的膀胱炎的药物组合物。

为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：

一种预防或治疗化疗引发的膀胱炎的药物组合物，由美司钠和1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸衍生物及医药学上可接受的药用载体组成。

优选地，所述1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸衍生物为1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。

优选地，所述美司钠与1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸衍生物的质量比为(3-5)∶1。

所述药物组合物为片剂，片剂中各组分及及重量比为：1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸∶美司钠∶微晶纤维素∶乳糖∶羧甲基淀粉钠∶硬脂酸镁∶聚乙烯吡咯烷酮为20∶60∶50∶100∶37.5∶12∶30。

所述药物组合物为片剂，片剂中各组分及及重量比为：1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸∶美司钠∶微晶纤维素∶羧甲基淀粉钠∶微粉硅胶∶聚乙烯吡咯烷酮∶十二烷基硫酸钠为10∶40∶10∶12∶20∶30∶5。