[发明专利]四氢嘧啶及衍生物在制备预防和治疗青光眼药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及四氢嘧啶及衍生物在制备预防和治疗青光眼药物中的应用。

背景技术

青光眼是一种进行性视神经病变，世界卫生组织已将其列为第二大致盲眼病、不可逆性盲最主要的原因。青光眼造成的视功能损伤是不可逆的，后果极为严重，对个人家庭和社会造成了难以估计的巨大痛苦和损失。

1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸，俗称四氢嘧啶，英文名为ectoine，CAS号为96702-03-3，化学名为2-Methyl-1，4，5，6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid或(S)-2-methyl-1，4，5，6-tetra-hydro pyrimidine-4-carboxylic acid或1，4，5，6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidine carbonic acid，是1985年发现的氨基酸衍生物，近年来发现对变态反应性疾病有一定缓解作用，可能与其保湿作用有关。除此之外1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧已被用于化妆品，作为保湿或防晒膏。

发明内容

本发明的目的是为克服上述现有技术的不足，提供一种四氢嘧啶及衍生物在制备预防和治疗青光眼药物中的应用。

本发明的另一目的是提供一种预防和治疗青光眼的药物。

为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：

发明人在研究中惊奇的发现，四氢嘧啶及其衍生物对治疗白内障具有出乎意料的治疗作用，因此，发明人认为，可将四氢嘧啶及其衍生物制备成药物，应用于青光眼的预防和治疗。

所述四氢嘧啶的衍生物为1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。

所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为0.01mg/kg-10mg/kg。

所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为0.02mg/kg-1mg/kg。

基于以上研究基础，本发明还提供了一种预防和治疗青光眼的药物，其是由四氧嘧啶或其衍生物与药学上可接受的药用辅料组成。

所述四氢嘧啶的衍生物为1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。

所述药物为凝胶剂，凝胶剂中各组分的含量为：以1000ml计，四氢嘧啶为10g，苯扎溴铵为50g，适量基质制得。

所述药物为滴眼剂，滴眼剂中各组分的含量为：以1000ml计，四氢嘧啶为10g，苯扎溴铵为0.8g，聚乙烯吡咯烷酮为0.5g，加入注射用水制得。

所述药物为滴眼剂，滴眼剂中各组分的重量比为：以1000ml计，1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸四氢嘧啶为10g，苯扎溴铵为0.8g，加入注射用水制得。

本发明的技术方案中所述的1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸，俗称四氢嘧啶，英文名为ectoine，CAS号为96702-03-3，化学名为2-Methyl-1，4，5，6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid或(S)-2-methyl-1，4，5，6-tetra-hydro pyrimidine-4-carboxylic acid或1，4，5，6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidine carbonic acid；1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸俗称羟基四氢嘧啶，这是本领域技术人员所周知的。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的解释。应当理解的是，以下实施例仅用于解释本发明，而不是限制本发明的保护范围。

实施例1  1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸眼用凝胶剂的制备

取卡波姆940  15g，加水约900g，静置，使其溶胀，用磷酸盐缓冲液调pH值至中性，得到基质。另取1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸10.0g，苯扎溴铵50g加水适量搅拌使成混合物，慢慢加入至上述基质中，搅拌均匀，加水至1000g，真空脱气，得到澄清、透明的眼用凝胶剂。100℃30min灭菌，即得。

实施例2  1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸滴眼剂的制备

1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸  10.0g

苯扎溴铵                           0.8g

聚乙烯吡咯烷酮                     0.5g

注射用水加至1000mL。