[发明专利]积雪草酸盐颗粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种积雪草酸盐颗粒剂及其制备方法。

背景技术

现有技术中报道积雪草酸及其盐能够防治一些内脏器官的纤维化疾病，但是，相关的颗粒剂的药效并不理想，并且生物利用度极低，为最大化有效利用该药物，此现状亟待解决。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服了现有积雪草酸及其盐颗粒剂的药效并不理想，且生物利用度极低的缺陷，提供一种具有良好生物利用度的积雪草酸盐颗粒剂及其制备方法。

本发明的积雪草酸盐颗粒剂配方含有1％～40％积雪草酸氨基丁三醇盐、25％～60％填充剂、1％～10％粘合剂和0％～40％崩解剂，百分比为各成分占积雪草酸盐颗粒剂总量的质量百分比。

本发明中，所述的颗粒剂的粒径大小为本领域常规所用大小，较佳的为370μm～991μm。

本发明中，所述的积雪草酸氨基丁三醇盐为本领域常规所述的积雪草酸氨基丁三醇盐，市售可得或按照本领域常规方法由积雪草酸原料提取获得。

本发明中，所述的填充剂为本领域常规所述的填充剂，可以为水溶性稀释剂、水不溶性稀释剂或直接压片用稀释剂，较佳的为三羟基氨基甲烷、山梨醇、速溶山梨醇、D-木糖、木糖醇、丙烯碳酸酯、甘油磷酸钙、甘露醇、可灭菌玉米淀粉、可压糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、肌醇、吐鲁香脂、麦芽糖醇、苏打石灰、α-乳糖、乳糖醇、氢氧化铝、药用糖、氧化钙、氧化锌、预制可可、预胶化淀粉、粉状纤维素、胶性二氧化硅、硅酸铝、硅酸铝钙、淀粉、氯化钠、氯化钙、氯化铝、硫酸钙、葡萄糖、滑石粉、微晶纤维素、蔗渣再生物、羧甲基纤维素钙、聚乙烯、聚乙烯氧化偶氮酮、聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯缩乙醛二乙基醋酸酯、碳酸钙、碳酸镁、氧化镁、蔗糖、球形蔗糖、可压糖、糖果糖、糊精、白糊精、磷酸钙和磷酸淀粉钠中的一种或多种，更佳的为甘露醇、α-乳糖、微晶纤维素和淀粉中的一种或多种。

本发明中，所述的粘合剂为本领域常规所述的粘合剂，较佳的为乙基甲基纤维素、乙基纤维素、乙基纤维素水混悬液、丁苯橡胶、天然橡胶、丙烯酸、丙烯酸丁酯、丙烯酸甲酯、丙烯酸树脂I号、丙烯酸树脂II号、丙烯酸树脂III号、丙烯酸树脂IV号、丙烯酸树脂E₃₀、甲壳素、甲壳糖、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸树脂E、丙烯酸树脂L、丙烯酸树脂S、丙烯酸树脂RL、丙烯酸树脂RS、甲基丙烯-2-羟乙基、甲基丙烯酸-2-羟丙酯、甲基纤维素、甘油三松香酸酯、玉米朊、可压糖、田菁胶、他拉胶、印度胶、卡波姆、石油树脂、红藻胶、西黄芪胶、阿拉伯胶、桃胶、麦芽糖醇、角叉菜胶、罗望子胶、果葡糖浆、转化糖、果糖、松香、松胶、刺梧桐胶、变性淀粉、泊洛沙姆、药用糖、海藻酸、海藻酸钠、海藻酸钾、海藻酸铵、海藻酸钙、预胶化淀粉、粉状纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、黄原胶、硅酸镁铝、萜烯树脂、液体葡萄糖、淀粉、淀粉甘醇酸钠、偏磷酸钾、菌核葡聚糖、葡萄糖、葡聚糖、普鲁兰、乙酰基普鲁兰、微生物藻酸盐、微晶纤维素、蔗渣再生物、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、蜂蜜、愈创木胶、聚乙烯、聚乙烯氧化偶氮酮、聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯缩乙醛二乙基醋酸酯、聚丁烯、聚丁二烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基2-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚甲基聚L-甲基丙烯酸甲酯、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸、聚异丁烯、氢化聚异丁烯、聚苯乙烯-马来酸酐、聚乙烯-马来酸酐、聚2-羟乙基甲酰丙烯酸酯、聚维酮、聚醋酸乙烯酯、蔗糖、球形蔗糖、可压糖、糖果糖、蔗糖脂肪酸酯、蔗糖单月桂酸酯、蔗糖单棕榈酸酯、槐豆胶、糊精、白糊精、醋酸纤维素、一醋酸纤维素、二醋酸纤维素、三醋酸纤维素、二丁胺基羟丙基醋酸纤维素醚和磷酸淀粉钠中的一种或多种，更佳的为羟丙基甲基纤维素、糊精、变性淀粉和西黄芪胶中的一种或多种。