[发明专利]STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1. STAT3的小分子选择性抑制剂，其特征在于：结构通式包括式I和式II，式I为

，

式II为；

结构通式中，X为O、S或NH，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉为H、卤素、氨基或被取代的氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、芳基或取代的芳基、环烷基或取代的环烷基、烷氧基或取代的烷氧基，以及杂环或被取代的杂环；在式II中，R₁、R₂、R₃、R₄及R₅不同时为H，R₁、R₂、R₄及R₅均为H时，R₃不为Cl。

2.根据权利要求1所述的STAT3的小分子选择性抑制剂，其特征在于，结构式包括： 、

、

、

、

、

、

、

、

、

、

、

、

、、

、、

、和

。

3.权利要求1或2所述的STAT3的小分子选择性抑制剂在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中的应用。

4.权利要求1或2所述的STAT3的小分子选择性抑制剂在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中的应用，所述癌症包括乳癌、头颈癌、肺癌、胰腺癌、结肠直肠癌、前列腺癌、卵巢癌、肾细胞癌、肝细胞癌、子宫颈癌、胃癌、肉瘤、黑素瘤、脑肿瘤、多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤。

5.权利要求1或2所述的STAT3的小分子选择性抑制剂作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.一种制备STAT3的小分子选择性抑制剂的方法，其特征在于：在DMSO或DMF溶剂中，以碱为催化剂，使N-双（甲巯基)亚甲基-芳基磺酰胺与3,3’-二羟基联苯胺在DMSO进行环合既得；所述的碱包括氢氧化钾，氢氧化钠，氢化钠和醋酸钠。