[发明专利]含有天冬酰胺糖链的糖肽制造方法以及该糖肽无效
| 申请号： | 201110115313.8 | 申请日： | 2003-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN102241743A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 梶原康宏 | 申请（专利权）人： | 大塚化学株式会社;梶原康宏 |
| 主分类号： | C07K9/00 | 分类号： | C07K9/00;C07K1/06;C07K1/04;C12P19/26 |
| 代理公司： | 北京市磐华律师事务所 11336 | 代理人： | 董巍;谢栒 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 天冬 酰胺糖链 糖肽 制造 方法 以及 | ||
1.一种在肽链的任意位置至少含有1个以上天冬酰胺糖链的糖肽的制造方法，其特征是：
(1)使带有羟基的树脂(resin)的羟基与氨基氮被脂溶性保护基保护的氨基酸的羧基进行酯化反应，
(2)脱去上述脂溶性保护基，形成游离氨基，
(3)使该游离氨基与氨基氮被脂溶性保护基保护的氨基酸的羧基进行酰胺化反应，
(4)脱去上述脂溶性保护基，形成游离氨基，
(5)将上述(3)和(4)工序重复1次以上，
(6)使该游离氨基与氨基氮被脂溶性保护基保护、但全部的羟基没有保护的天冬酰胺糖链的天冬酰胺部分的羧基进行酰胺化反应，
(7)脱去上述脂溶性保护基，形成游离氨基，
(8)使该游离氨基与氨基氮被脂溶性保护基保护的氨基酸的羧基进行酰胺化反应，
(9)将上述(7)和(8)工序重复1次以上，
(10)脱去上述脂溶性保护基，形成游离氨基，
(11)用酸将树脂(resin)切去。
2.在肽链的任意位置至少含有2个以上天冬酰胺糖链的糖肽的制造方法，该方法包括权利要求1所述的方法，其中，适当追加(6)的使该游离氨基与氨基氮被脂溶性保护基保护、但全部的羟基没有保护的天冬酰胺糖链的天冬酰胺部分的羧基进行酰胺化反应，及(7)的脱去上述脂溶性保护基，形成游离氨基的工序。
3.权利要求1所述的在肽链上至少含有1个以上天冬酰胺糖链的糖肽的制造方法，其中，在最后工序进行(6)的使该游离氨基与氨基氮被脂溶性保护基保护、但全部的羟基没有保护的天冬酰胺糖链的天冬酰胺部分的羧基进行酰胺化反应，及(7)的脱去上述脂溶性保护基，形成游离氨基的工序。
4.权利要求1所述的糖肽制造方法，其中，取代(6)的工序或除了(6)的工序之外，进行(1)的工序，使带有羟基的树脂(resin)的羟基与氨基氮被脂溶性保护基保护、但全部的羟基没有保护的天冬酰胺糖链的天冬酰胺部分的羧基进行酯化反应。
5.权利要求1所述的糖肽制造方法，其中，权利要求1(6)的天冬酰胺糖链至少含有6个以上糖残基。
6.权利要求1所述的糖肽制造方法，其中，权利要求1(6)的天冬酰胺糖链含有9-11个糖残基。
7.权利要求1所述的糖肽制造方法，其中，权利要求1(6)的天冬酰胺糖链至少含有6个糖残基，并且结合2分叉型糖链。
8.权利要求1所述的糖肽制造方法，其中，权利要求1(6)的天冬酰胺糖链是天冬酰胺二唾液酸糖链或天冬酰胺单唾液酸糖链，该唾液酸的羧基被保护基保护。
9.权利要求1所述的糖肽制造方法，其中，权利要求1(6)的天冬酰胺糖链是天冬酰胺连脱唾液酸糖链。
10.权利要求8所述的糖肽制造方法，其中，该唾液酸的羧基的保护基是苄基。
11.权利要求1所述的糖肽制造方法，其中，该脂溶性保护基是9-芴甲氧羰基(Fmoc)基。
12.权利要求1所述的糖肽制造方法，其中，用粘蛋白结合型糖链代替天冬酰胺糖链的一部分或全部。
13.一种可通过权利要求1所述的方法获得的、在肽链的任意位置至少含有1个以上的天冬酰胺糖链或粘蛋白结合型糖链的糖肽，该天冬酰胺糖链是从天冬酰胺二唾液酸糖链和天冬酰胺单唾液酸糖链中选择的至少1种以上，该唾液酸的羧基被保护基保护。
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