[发明专利]取代-四氢异喹啉-3-羧酸化合物、其制备方法及应用无效
申请号: | 201110118456.4 | 申请日: | 2007-06-04 |
公开(公告)号: | CN102225965A | 公开(公告)日: | 2011-10-26 |
发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;崔国辉;翟婧 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/107;A61K38/08;A61P7/02 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨;余光军 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 四氢异 喹啉 羧酸 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.通式II的化合物:
通式II
其中,AA选自Ser、Val或Phe残基。
2.权利要求1所述通式II化合物的制备方法,该方法包括:
(1)按照常规方法分别制备Arg-Gly-Asp-Ser-OH、Arg-Gly-Asp-Val-OH及Arg-Gly-Asp-Phe-OH三种短肽,将三种短肽的C-端和侧链分别用保护基保护;
(2)按照常规方法制备3S-四氢异喹啉-3-羧酸,将3S-四氢异喹啉-3-羧酸苄基化得到3S-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯或3S-2-Boc-四氢异喹啉-3-羧酸;
(3)按照常规方法将C-端和侧链用保护基保护的Arg-Gly-Asp-Ser-OH、Arg-Gly-Asp-Val-OH或Arg-Gly-Asp-Phe-OH分别连接到3S-2-Boc-四氢异喹啉-3-羧酸的3-位羧基上、脱去所有保护基,得到通式II化合物。
3.按照权利要求2的制备方法,其特征在于:所述的3S-四氢异喹啉-3-羧酸由L-苯丙氨酸与甲醛缩合制备得到。
4.一种治疗抗血栓的药物组合物,由有效量的权利要求1所述的通式II化合物和药学上可接受的载体或辅料组成。
5.权利要求1所述的通式II化合物在制备抗血栓药物中的用途。
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