[发明专利]一种盐酸消旋山莨菪碱用于植物杀螨的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及盐酸消旋山莨菪碱的新用途，特别涉及盐酸消旋山莨菪碱用于植物杀螨的新用途。

背景技术

盐酸消旋山莨菪碱(Raceanisodamine Hydrochloride)，是化合物(±)-6-羟基-1H，5H-托烷-3-醇托品酸酯的盐酸盐。分子式：C₁₇H₂₃NO₄HCl₄，分子量：341.84。常用于外周抗M胆碱受体，能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛，也能解除微血管痉挛，改善微循环。对胃肠道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕动，作用较阿托品稍弱，其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品1/10。抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱，为阿托品的1/20～1/10。因不易通过血-脑脊液屏障，故中枢作用亦弱于阿托品。盐酸消旋山莨菪碱为天然山莨菪碱的衍生物。

但现有文献中尚无盐酸消旋山莨菪碱在制备杀螨剂中的应用报道；目前尚无一种与环境兼容性好、对哺乳动物安全的和谐农药。

发明内容

本发明的目的在于提供一种盐酸消旋山莨菪碱用于杀螨的新用途。

本发明所述的杀螨是指朱砂叶螨。

本发明所述的盐酸消旋山莨菪碱加入常规辅料，按照常规工艺，制成各种杀螨剂，如喷雾剂、乳油、悬浮剂或粉剂。

本发明盐酸消旋山莨菪碱制成杀螨剂的制备方法为：取市售盐酸消旋山莨菪碱注射液(如天津药业焦作有限公司生产，规格1mL×10mg×10支)25-75体积份，加入溶剂20-60体积份进行溶解，并加入增溶剂5-15体积份或/和乳化剂5-15体积份促进盐酸消旋山莨菪碱的溶解，按照常规工艺加入常规辅料制成喷雾剂、乳油、悬浮剂或粉剂。

本发明盐酸消旋山莨菪碱制成杀螨剂的制备方法为：取市售盐酸消旋山莨菪碱注射液(如天津药业焦作有限公司生产，规格1mL×10mg×10支)50体积份，加入溶剂40体积份进行溶解，并加入增溶剂10体积份或/和乳化剂10体积份促进盐酸消旋山莨菪碱的溶解，按照常规工艺加入常规辅料制成喷雾剂、乳油、悬浮剂或粉剂。

本发明制备方法中所述的溶剂为水、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或二甲苯中的一种；所述增溶剂为司盘80；所述乳化剂为吐温80、PEG200或PEG400的一种或两种。

本发明杀螨剂与传统的农药相比，具有以下的特点和优点：1、盐酸消旋山莨菪碱属于盐类，具有良好的水溶性；2、盐酸消旋山莨菪碱可以由盐酸山莨菪碱注射液或盐酸山莨菪碱片中获得，其成本低，易用于工业化大规模生产；3、人畜口服盐酸消旋山莨菪碱后，吸收性差，不易因误食引发中毒症状；4、盐酸消旋山莨菪碱由于其物理和化学特点，能溶于多种溶剂，易与其它杀螨成分混配制药，可起到提高杀螨效果的作用。

本发明杀螨剂与已知的杀螨活性物质相比，本发明的特点在于盐酸消旋山莨菪碱起效极快，能够迅速击倒害螨，达到防治目的。当浓度为2mg/mL时，杀灭90％的朱砂叶螨需4.97小时；当浓度为4mg/mL是，杀灭90％的朱砂叶螨需要2.54小时。而且，盐酸消旋山莨菪碱对螨虫具有典型的神经毒性，能够抑制毒蕈碱受体与乙酰胆碱结合，作用机理明确。

本发明提供了一种与环境兼容性好、对哺乳动物安全的新型和谐农药，对生态长远发展、人类的健康和害螨的综合治理都具有深远的意义。

下述实验例和实施例用于进一步说明本发明，但不限于本发明。

实验例

1、实验方法

(1)盐酸消旋山莨菪碱制备(按照实施例方法制备)

取市售盐酸消旋山莨菪碱注射液(如天津药业焦作有限公司生产，规格1mL×10mg×10支)50mL，加入二甲苯40mL进行溶解，并加入司盘8010mL和吐温8010mL促进盐酸消旋山莨菪碱的溶解，按照常规工艺加入常规辅料制成喷雾剂。

(2)室内生物活性的测定

玻片浸渍法：用双面胶带纸将健康活泼、大小一致的雌成螨背部向下粘于载玻片的一端，并在解剖镜下剔除死亡或受伤个体，保证每玻片叶螨数为30头，在药液中浸5s后取出，用滤纸轻轻吸掉浮药。药液处理后每小时统计死亡情况；接触动者为活，不动者为死，计算校正死亡率。

2、实验结果

将盐酸消旋山莨菪碱用水稀释配制成不同浓度的药液，对朱砂叶螨进行触杀毒性测定。实验结果如下：

表1不同浓度药液处理后朱砂叶螨累积死亡率变化