[发明专利]递送系统

权利要求书

1.一种递送系统，其包含：

(i)有效量的布康唑或其药学上可接受的盐；

(ii)一种或多种药学上可接受的赋形剂，其选自一硬脂酸甘油酯、一异硬脂酸甘油酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、油类、甘油酯、蔗糖酯、失水山梨糖醇酯、聚山梨糖醇酯、硬脂酰乳酸酯和卵磷脂，该赋形剂使得活性剂以受控方式释放至阴道腔中的位点；以及

(iii)4.0重量％或更少的丙二醇；

该递送系统是在86°F的温度下贮存至少一个月后内相与外相比大于70％的乳液。

2.根据权利要求1的递送系统，其中所述咪唑型抗真菌活性剂占所述递送系统的总重量百分比的1.5％至3％。

3.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统包含以该递送系统的体积计至少70％的亲水性成分。

4.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统包含以该递送系统的体积计至少80％的亲水性成分。

5.根据权利要求3的递送系统，其中所述递送系统包含以该递送系统的体积计高达90％的亲水性成分。

6.根据权利要求1的递送系统，其中所述系统表现出对阴道腔壁的生物粘附。

7.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统包含3.75重量％或更少的丙二醇。

8.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统包含1.0重量％至4.0重量％范围的丙二醇。

9.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统在86°F的温度下贮存超过一个月后具有大于70％的内相乳液比。

10.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统在86°F的温度下贮存至少两个月后具有大于70％的内相乳液比。

11.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统在86°F的温度下贮存至少六个月后具有大于70％的内相乳液比。

12.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统在86°F的温度下贮存至少一年后具有大于70％的内相乳液比。

13.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统使得所述咪唑型抗真菌活性剂在至少三小时内控释至阴道腔中的位点。

14.根据权利要求1的递送系统，其中所述递送系统为粘度为5000至2000000厘泊的液体或半固体形式。

15.根据权利要求14的递送系统，其中所述递送系统为粘度为5000至750000厘泊的液体或半固体形式。

16.根据权利要求15的递送系统，其中所述递送系统为粘度为350000至650000厘泊的液体或半固体形式。

17.根据权利要求1的递送系统，所述咪唑型抗真菌活性剂以所述递送系统总重量百分比的1％至10％的范围存在。

18.根据权利要求1的递送系统，其中所述咪唑型抗真菌活性剂以所述递送系统总重量百分比的1.5％至3％的范围存在，并包含：

所述递送系统总重量百分比的1.0％至4.0％的范围的丙二醇。

19.一种适于治疗女性阴道腔真菌感染的递送系统，其包含：

30.0重量％至50.0重量％的水；

30重量％至50重量％的山梨糖醇溶液；

3.0重量％至4.0重量％的丙二醇；

0.02重量％至0.08重量％的乙二胺四乙酸二钠；

1.5重量％至2.5重量％的布康唑或其药学上可接受的盐；

7.0重量％至9.0重量％的矿物油；

2.0重量％至3.5重量％的聚甘油-3-油酸酯；

2.0重量％至3.5重量％的甘油一异硬脂酸酯；

0.2重量％至0.80重量％的微晶蜡；

0.5重量％至1.5重量％的疏水性二氧化硅；

0.1重量％至0.3重量％的对羟基苯甲酸甲酯；和

0.02重量％至0.08重量％的对羟基苯甲酸丙酯。