[发明专利]一类多羟基甾体化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201110119322.4 申请日: 2011-05-10
公开(公告)号: CN102250181A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: 张文;李玲;易杨华;刘桃芳;王增蕾;徐园缘;汤华;刘宝姝;孙鹏 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07J75/00;A61K31/575;A61P31/04;A61P31/10;A61P43/00
代理公司: 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人: 丁振英
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 羟基 化合物 及其 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药技术领域,具体涉及从海洋无脊椎动物-珊瑚(Muriceopsis flavida,Sarcophyton sp.,Anthogorgia sp.)中分离得到的15个新的具有抗菌、抗微藻活性的多羟基甾体类化合物Muristeroids A~G,Sarcsteroids A~F,AnthsteroidsA~B和6个已知的具有抗菌、抗微藻活性的多羟基甾体类化合物:胆甾-5α,6β-二醇-3β-乙酸酯,胆甾-5α-甲氧基-3β,6β-二醇,(22E)-22-烯-胆甾-3β,5α,6β-三醇,24(28)-烯-麦角甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾-1β,3β,5α,6β-四醇的新用途。

背景技术

中国南海地处亚热带区域,珊瑚资源尤为丰富,是世界上珊瑚最集中分布的海域之一,目前全世界发现的6100多种珊瑚中,中国海域就有719种。珊瑚是无脊椎低等动物,为众多的生物提供栖息地,如多毛科,双壳科,腹足科,鱼类等。珊瑚虽然自身缺乏有效的物理防御能力,却能分泌一些化学防御物质,抵御病原虫和其他生物的侵扰,这一现象是国际上研究珊瑚体内次级代谢产物的理论基础。珊瑚依据消化腔的分支数目可以分为八放珊瑚和六放珊瑚两个亚纲,八放珊瑚亚纲中的软珊瑚和柳珊瑚因含有结构新颖、生物活性良好的次级代谢产物而成为海洋天然产物研究的热点。

紫柳珊瑚(Muriceopsis flavida)属腔肠动物门(Coelenterata)珊瑚虫纲(Anthoaoa)八放珊瑚亚纲(Octocorallia)柳珊瑚目(Gorgonacea)丛柳珊瑚科(Pexuridae)Muriceopsis属动物。紫柳珊瑚主要分布于太平洋东部,加利福尼亚海岸以及加勒比海海区。目前,国内外有关该属珊瑚化学成分研究的报道只有一篇,从中得到了5个四位甲基化甾醇[Kokke WCMC,Bihlin L,Fenical W,Djerassi C.Novel dinoflagaellate 4α-methylated sterols from four Caribbean gorgonians[J].Phytochemistry,1982,21(4):881-887],并未见其活性报道的相关文献。

肉芝软珊瑚(Sarcophyton sp.)属于软珊瑚目(Alcyonacea)软珊瑚科(Alcyonacea)肉芝软珊瑚属(Sarcophyton)动物。该属软珊瑚种类多样,分布广。高度氧化的稀松烷二萜和甾醇是该属软珊瑚的主要代谢产物,除了稀松烷二萜和甾醇外,还从中发现了结构非常奇特的二聚稀松烷型的四萜。迄今已从该属珊瑚中发现了180多个新的化合物。印度学者Anjaneyulu曾对肉芝软珊瑚的化学成分研究状况做了详尽的综述[Anjaneuyulu A.S.R.,Rao G.V.J.Ind.Chem.Soc.,1997,74,272.]。

块花柳珊瑚(Anthogorgia sp.)属于柳珊瑚目(Gorginacea)棘柳珊瑚科(Acanthogorgiidae)动物。文献检索未发现有关块花柳珊瑚化学成分研究的相关报道。

发明内容

本发明提供从三种南海珊瑚(Muriceopsis flavida,Sarcophyton sp.,Anthogorgia sp.)中提取分离得到的21个多羟基甾体类化合物,分别命名为Muristeroids A~G,Sarcsteroid A~F,Anthsteroids A~B,胆甾-5α,6β-二醇-3β-乙酸酯,胆甾-5α-甲氧基-3β,6β-二醇,(22E)-22-烯-胆甾-3β,5α,6β-三醇,24(28)-烯-麦角甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾-1β,3β,5α,6β-四醇。其中化合物Muristeroids A~G和胆甾-5α,6β-二醇-3β-乙酸酯,胆甾-5α-甲氧基-3β,6β-二醇,(22E)-22-烯-胆甾-3β,5α,6β-三醇,24(28)-烯-麦角甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾-3β,5α,6β-三醇,胆甾-1β,3β,5α,6β-四醇是从紫柳珊瑚中分离得到的,化合物Sarcsteroids A~F是从肉芝软珊瑚中分离得到的,化合物Anthsteroids A~B是从块花柳珊瑚中分离得到的,它们的化学结构通式如下:

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