[发明专利]一类噻唑类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110120207.9 | 申请日： | 2011-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN102775368A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 南发俊;陈飞;张仰明;李佳;周宇波;苏明波;丁健;蒙凌华;谢欣;王识贤 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;C07D277/60;C07D417/14;C07D417/04;A61K31/428;A61K31/427;A61P37/02;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;鲁云博 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 噻唑 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类通式I所示的噻唑类化合物，
其中：
R1为R1a、R1b或R1c；
R4a和R5a各自独立地选自A或Boc保护的氨基C1-C6烷基；
R4b和R5b各自独立地选自A中；或者R4b和R5b与其连接的C一起形成3-10元环或含有1-3个选自N、O和S中的杂原子的3-10元杂环；
R4c、R5c和R6各自独立地选自A中；
所述A为如下基团中的一种：H、卤素、羟基、硝基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷氨基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷氨基、C1-C6烷基、羟基取代的C1-C6烷基、C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、氟代C1-C6烷基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、羟基取代的C2-C6链烯基、C1-C4烷氧基取代的C2-C6链烯基、氟代C2-C6链烯基、C6-C10芳基取代的C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、羟基取代的C2-C6链炔基、C1-C4烷氧基取代的C2-C6链炔基、氟代C2-C6链炔基、C6-C10芳基取代的C2-C6链炔基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基；所述5-7元杂芳基含有1-3个选自N、O和S中的杂原子；
R2为如下基团中的一种：H，卤原子，羟基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基取代的C1-C8烷氧基，氨基，C1-C6烷氨基，C6-C10芳基取代的C1-C6烷氨基，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C6烷基取代的C3-C6环烷基，任选被羟基、C1-C4烷氧基、卤原子、苄氧基或C6-C10芳基取代的C1-C6烷基，C2-C8链烯基，任选被羟基、C1-C4烷氧基、卤原子或C6-C10芳基取代的C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，任选被羟基、C1-C4烷氧基、卤原子或C6-C10芳基取代的C2-C8链炔基，C6-C10芳基，任选被卤原子或硝基取代的C6-C10芳基，5-7元杂芳基；所述5-7元杂芳基含有1-3个选自N、O和S中的杂原子；
n为0、1或2；
X为-N(R7)-或其中R7选自H或C1-C6烷基；
Y不存在或者为-(C1-C10烷基)-、-(C2-C9链烯基)-、-(C6-C10芳基)-、-(C1-C6烷基)-(C6-C10芳基)-、-(C6-C10芳基)-(C2-C6链烯基)-、-(C3-C6环烷基)-、-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-、-(C1-C5烷基)-C(O)-O-(C1-C5烷基)-或-(C1-C5烷基)-C(O)-O-(C2-C9链烯基)-；
R3为R3a、R3b、R3c、R3d或R3e；
其中，R8为H或C1-C6烷基羰基；
R9为H或C1-C10烷基羰基。
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