[发明专利]盐酸左氧氟沙星掩味微胶囊的生产方法

说明书

技术领域：

发明涉及一种用于医药领域；具体涉及一种盐酸左氧氟沙星掩味微胶囊的生产方法。

背景技术：

盐酸左氧氟沙星（Levofloxacin Hydrochloride），又名左氧氟沙星盐酸盐，其化学名称为：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H吡啶苯骈[1,2,3-de]-[1,4] 苯骈恶嗪-6-羧酸盐酸的一水合物，分子量为415.85。现代药理研究证明，盐酸左氧氟沙星属于喹诺酮类广谱抗菌药物，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用。临床上可用于治疗呼吸系统感染，胃肠道感染及皮肤软组织感染等症。

但是盐酸左氧氟沙星味苦，添加到饲料或饮水中会导致动物的摄食率或饮水量降低，这就大大限制了盐酸左氧氟沙星在动物疾病治疗中的应用。

发明内容：

发明的目的是提供一种盐酸左氧氟沙星掩味微胶囊的生产方法，以掩盖盐酸左氧氟沙星的苦味，提高服用的适用性和适口性。

上述的目的通过以下的技术方案实现：

一种盐酸左氧氟沙星掩味微胶囊的生产方法，包括六步：第一步，将丙烯酸树脂Ⅱ或丙烯酸树脂Ⅲ或丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的混合物，用量为5%~90%，并用20%的氢氧化钠溶液溶解，制成5%~10%的壁材溶液，调节至弱碱性；

第二步，盐酸左氧氟沙星作为芯材，加蒸馏水溶解，制成10%~40%的芯材溶液；

第三步，将第一步和第二步的壁材和芯材溶液混合，加体积为0.5%~5%的司盘80后，再加入体积1~10倍量的液体石蜡；

第四步，将第三步所得的混合体系，高剪切乳化分散，制成稳定的油包水型乳剂型乳剂；

第五步，将第四步所得的乳剂搅拌，同时缓慢地滴加盐酸调节体系至酸性，壁材析出并包覆在囊芯物的表面；

第六步，将第五步所得的混合体系过滤，干燥，加入少量硅酸铝镁吸附残留的液体石蜡即得盐酸左氧氟沙星掩味微胶囊。

所述的盐酸左氧氟沙星掩味微胶囊的生产方法，所述的盐酸左氧氟沙星的包封率大于80%。

有益效果：

1.本发明工艺操作简单，包封率高，所需设备简单、价廉、易得，生产成本低，周期短，所用溶剂无毒并可回收重复利用，实现生产的零排放。

2.本发明所得粉末具有良好的流动性、分散性和适口性，并且不易吸潮，极大地扩大了盐酸左氧氟沙星的应用范围；本产品可直接添加于动物饲料或饮水中，不影响动物的摄食率。

3.本发明的能够有效掩盖盐酸左氧氟沙星的苦味,而且具有良好的流动性，可以与任何饲料混合添加，解决了上述难题，具有广阔的应用前景。

4.本发明的丙烯酸树脂是由甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯按一定比例共聚而得，为阴离子型聚合物，当pH值大于7时溶解，主要用于肠溶衣、缓释材料、微胶囊的制备，成膜性好、膜致密有韧性、具有抗潮作用以及提高药物稳定性的作用。

5.本发明的微胶囊技术作为一项高新科技，已经成为各国学者的研究热点，随着人们对微胶囊认识的不断加深，新的设备、新的制备工艺以及新的材料的不断出现，微胶囊技术必将在人类文明的发展史上大放光彩。

6.本发明采用的丙烯酸树脂安全、无毒、性质稳定，成膜性好，囊壳致密；本产品操作简单，包封率高，所需设备简单、价廉、易得，生产成本低，周期短；本产品所得的粉末具有良好的流动性、分散性和适口性，并且不易吸潮，极大地扩大了盐酸左氧氟沙星的应用范围。

7.本发明的粉末可直接添加于动物饲料或饮水中，不影响动物的摄食率。

8.本发明所使用的溶剂为水和液体石蜡，无毒，对环境无污染，而且能够重复使用，实现生产的零排放，大大节省了生产成本，工业生产可行性高。

具体实施方式：

实施例1：

1. 一种盐酸左氧氟沙星掩味微胶囊的生产方法，包括六步：第一步，将丙烯酸树脂Ⅱ或丙烯酸树脂Ⅲ或丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的混合物，用量为5%~90%，并用20%的氢氧化钠溶液溶解，制成5%~10%的壁材溶液，调节至弱碱性；

第二步，盐酸左氧氟沙星作为芯材，加蒸馏水溶解，制成10%~40%的芯材溶液；

第三步，将第一步和第二步的壁材和芯材溶液混合，加体积为0.5%~5%的司盘80后，再加入体积1~10倍量的液体石蜡；