[发明专利]一种含美托洛尔和非洛地平的单层渗透泵控释制剂

权利要求书

1.一种单层渗透泵控释制剂，由片芯和半透性薄膜包衣构成，其中，所述片芯包含如下组分：

2.根据权利要求1所述的控释制剂，其片芯包含如下组分：

3.根据权利要求1或2所述的控释制剂，其中，所述羟丙甲纤维素为HPMC K4M，所述聚维酮为PVP K30，所述羧甲基纤维素钠为低粘度羧甲基纤维素钠。

4.根据权利要求1或2所述的控释制剂，其还包含如下组分：

增溶剂                            5-80重量份；

优选地，为10-30重量份。

5.根据权利要求4所述的控释制剂，其中，所述增溶剂选自泊洛沙姆、卵磷脂、十二烷基硫酸钠、和聚氧乙烯蓖麻油；优选为泊洛沙姆或十二烷基硫酸钠；更优选为泊洛沙姆188。

6.根据权利要求1所述的控释制剂，其满足如下的(1)-(6)项中的任一项或多项：

(1)所述控释制剂还包含如下组分：

促渗透剂                    25-200重量份，

其中，所述促渗透剂选自乳糖、甘露醇、果糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、氯化钾、氯化钠、氯化镁、硫酸钾、硫酸钠、硫酸镁、聚环氧乙烷、聚羟基甲基丙烯酸烷基酯、聚乙烯吡咯烷酮、羧酸聚合物、聚丙烯酸、以及聚环氧乙烷聚合物中的一种或多种，其中优选的是乳糖；优选地，所述促渗透剂为50-110重量份；

(2)所述控释制剂还包含如下组分：

填充剂                      10-20重量份，

其中，所述填充剂选自淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、硫酸钙、碳酸钙、以及葡萄糖中的一种或多种；

(3)所述控释制剂还包含如下组分：

润滑剂                      5-10重量份，

其中，所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、氢化植物油、滑石粉、微粉硅胶、石蜡中的一种或多种；

(4)所述美托洛尔或其可药用盐选自美托洛尔、酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔、以及富马酸美托洛尔；

(5)所述半透性薄膜包衣重量为片芯重量的3％-20％，优选为5％-15％，更优选为10％；

(6)所述半透性薄膜包衣上带有一个或多个释药孔，所述释药孔是在片芯的一侧或两侧机械钻孔或激光打孔。

7.根据权利要求1所述的控释制剂，其中，所述半透性薄膜包衣的包衣液中每100ml包衣液中非挥发性成分组成为(重量/mg)或体积/ml)：

8.根据权利要求7所述的控释制剂，其满足如下的(1)-(4)项中的任一项或多项：

(1)所述包衣材料选自醋酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素、琥珀酸酯醋酸羟甲基纤维素、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯、聚碳酸酯、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素酞酸酯、聚乙烯、聚乙烯醇、以及乙烯基乙酸酯中的一种或多种；

(2)所述增塑剂选自邻苯二甲酸甲酯、柠檬酸酯、邻苯二甲酸乙酯、柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、硅油、司盘、甘油、丙二醇、甘油酯、琥珀酸酯、苯甲酸酯、磷酸酯、己二酸酯、酒石酸酯、以及分子量400-10000的聚乙二醇中的一种或多种；

(3)所述致孔剂选自分子量4000-6000的聚乙二醇、羟丙甲基纤维素、聚乙烯醇、尿素、司盘、甘油、丙二醇、中的一种或多种；

(4)所述着色剂选自水溶性色素、水不溶性色素、色淀中的一种或多种，例如柠檬黄、或者氢氧化铝、滑石粉或硫酸钙吸附各类色素而成的色淀。

9.根据权利要求7所述的控释制剂，其片芯的组分及含量如下面的(1)-(3)组中的任一组所示：

(1)

(2)

(3)