[发明专利]一种口服降钙素脂质体及其冻干制剂

权利要求书

一种含降钙素的口服脂质体，其特征是由大豆卵磷脂，DSPG和胆固醇组成膜材，用Arg8和TMC修饰脂质体表面。

1.权利要求1的脂质体，其中大豆卵磷脂，DSPG和胆固醇的质量比为：

大豆卵磷脂     4-8份

DSPG           1-4份

胆固醇         1份

2.权利要求1的脂质体，其中TMC是用低分子量的壳聚糖合成制得，季铵化度特征为20％-80％。

3.权利要求3中的壳聚糖分子量范围在50kDa-100kDa。

4.权利要求1的脂质体，其中Arg8特征为右手螺旋构象。

5.权利要求1的脂质体的制备方法包括以下步骤：采用薄膜水化法，先制得脂质干膜，用含药水溶液水合后，超声制得粒径较小且均匀的载药脂质体，将载药脂质体先滴加到Arg8溶液中搅拌，再将制剂滴加到TMC溶液中搅拌，将制得的脂质体加入冻干保护剂溶解后分装进容器，冻干即得。

6.权利要求5的方法中，探头超声的功率选择在100-400W，次数在50-400次。

7.权利要求5的方法中水合时间为10-60min，水合温度为30-60℃。

8.权利要求5的方法中Arg8修饰温度为4-25℃，时间为0.5-2h。

9.权利要求5的方法中TMC包覆的温度为4-25℃，时间为0.5-2h。

10.权利要求1的脂质体还含有冻干保护剂。

11.权利要求7中的冻干保护剂选自葡萄糖，蔗糖，海藻糖，乳糖，甘露醇中的一种或几种组合。

12.权利要求7中的冻干保护剂与制剂的质量百分比为3％-15％。