[发明专利]L-核酸衍生物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201110126934.6 申请日: 2001-11-29
公开(公告)号: CN102241720A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: 饭塚肇;富樫和彦;铃木常司 申请(专利权)人: 三井化学株式会社
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H9/06;C07H1/00
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人: 钟晶;於毓桢
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 核酸 衍生物 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种制备L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物的方法,其特征在于包括如下步骤:

I.将下式(1)表示的L-阿拉伯氨基唑啉

与丙烯酸低级烷基酯反应以合成下式(8)表示的L-2,2’-脱水-1-(β-阿拉伯呋喃糖基)-5,6-二氢尿苷的步骤

II.将式(8)表示的化合物进行保护以合成下式(9)表示的L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物的步骤

其中R2和R3彼此独立地是羟基的保护基。

2.下式(9)表示的L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物

其中R2和R3彼此独立地是羟基的保护基。

3.一种制备2’位卤代的L-5,6-二氢尿苷衍生物的方法,其特征在于将下式(9)表示的化合物进行卤化作用以合成下式(10)表示的2’位卤代的L-5,6-二氢尿苷衍生物

其中R2和R3彼此独立地是羟基的保护基,

其中R2、R3具有以上给出的相同定义,Y是卤素原子。

4.下式(10)表示的2’位卤代的L-5,6-二氢尿苷衍生物

其中R2和R3彼此独立地是羟基的保护基,Y是卤素原子。

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