[发明专利]L-核酸衍生物及其合成方法有效
申请号: | 201110126934.6 | 申请日: | 2001-11-29 |
公开(公告)号: | CN102241720A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | 饭塚肇;富樫和彦;铃木常司 | 申请(专利权)人: | 三井化学株式会社 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;C07H9/06;C07H1/00 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 钟晶;於毓桢 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核酸 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一种制备L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物的方法,其特征在于包括如下步骤:
I.将下式(1)表示的L-阿拉伯氨基唑啉
与丙烯酸低级烷基酯反应以合成下式(8)表示的L-2,2’-脱水-1-(β-阿拉伯呋喃糖基)-5,6-二氢尿苷的步骤
和
II.将式(8)表示的化合物进行保护以合成下式(9)表示的L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物的步骤
其中R2和R3彼此独立地是羟基的保护基。
2.下式(9)表示的L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物
其中R2和R3彼此独立地是羟基的保护基。
3.一种制备2’位卤代的L-5,6-二氢尿苷衍生物的方法,其特征在于将下式(9)表示的化合物进行卤化作用以合成下式(10)表示的2’位卤代的L-5,6-二氢尿苷衍生物
其中R2和R3彼此独立地是羟基的保护基,
其中R2、R3具有以上给出的相同定义,Y是卤素原子。
4.下式(10)表示的2’位卤代的L-5,6-二氢尿苷衍生物
其中R2和R3彼此独立地是羟基的保护基,Y是卤素原子。
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