[发明专利]吡喹酮晶A型物质及制备方法与在药品和保健品中应用

说明书

技术领域

本发明涉及吡喹酮一种晶A型物质状态，吡喹酮晶A型样品的制备方法，采用吡喹酮晶A型物质作为活性成分的产品，以及吡喹酮晶A型的用途，属于医药技术领域。

背景技术

吡喹酮，英文名为Praziquantel，分子结构如式(I)所示

在中国专利CN1414847(公开号)中记载了洪性台、李承晋、高元圭、朱廷哲发明的“含吡喹酮的缓释抗蠕虫组合物”^[1]，其中涉及了含吡喹酮的缓释抗蠕虫组合物及制法。

在中国专利CN1452489(公开号)中记载了T.J.肯尼迪发明的“用于治疗因肉孢子虫属、新孢子虫属、弓形虫属及等孢子虫属引起的疾病的吡喹酮化合物”^[2]，其中涉及用于治疗或补救性预防易受感染哺乳动物或被感染哺乳动物患有寄生虫引起的神经性或流产性疾病的吡喹酮化合物的治疗方案。

在中国专利CN1085428(公开号)中记载了南京药物研究所发明的“血防用吡喹酮涂肤纸巾”^[3]，其中涉及血防用吡喹酮涂肤纸巾及制法。

在中国专利CN1197637(公开号)中记载了中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所发明的“一种吡喹酮缓释剂及制备方法”^[4]，其中涉及一种用于防治人或动物寄生虫病的吡喹酮缓释剂及其制法。

在中国专利CN1299647(公开号)中记载了焦伟、柴君杰发明的“犬用吡喹酮缓释药棒”^[5]，其中涉及了犬用吡喹酮缓释药棒及制法。

在中国专利CN101190197(公开号)中记载了天津润拓生物技术有限公司发明的“一种犬猫用吡喹酮咀嚼片”^[6]，其中涉及了一种犬猫吡喹酮咀嚼片及制法。

在中国专利CN101229123(公开号)中记载了欧阳五庆、张文娟发明的“一种吡喹酮长效缓释注射剂及其制备方法”^[7]，其中涉及了一种吡喹酮长效缓释注射剂及制法。

在中国专利CN3187027(公开号)中记载了焦伟、柴君杰发明的“犬用吡喹酮缓释药棒皮下植入器”^[8]，其中涉及了犬用吡喹酮缓释药棒皮下植入器及其制法。

在中国专利CN1683346(公开号)中记载了单玉华、林富荣、袁顺福、徐平发明的“吡喹酮合成工艺”^[9]，其中涉及吡喹酮的合成工艺。

在中国专利CN101106993(公开号)中记载了金克罗斯公司发明的“利用吡喹酮治疗炎性疾病”^[10]，其中涉及用于治疗炎性疾病的吡喹酮及其药物上可接受的盐。

在中国专利CN101347406(公开号)中记载了成都乾坤动物药业有限公司发明的“一种高含量吡喹酮注射液及其制备方法”^[11]，其中涉及一种高含量吡喹酮注射液及其制备方法。

从文献检索到一篇发表在晶体学E卷杂志2006年第18卷第259页关于“《Investigation of the phase diagrams of chiral praziquantel》”文章^[12]，记载了吡喹酮的半水合物的晶体结构结构报道。该样品的晶型与本专利申报的晶型不同。

《中国药典》2010版，二部收载的吡喹酮原料和制剂，用于治疗寄生虫等疾病，确定了该化合物的药物作用^[13]。

经对国内外专利与文献检索，未发现有关吡喹酮的其它晶型专利或文献报道。

本发明发现了与上述专利或文献研究报道内容不同的一种新吡喹酮晶A型固体物质状态和制备方法，发现了吡喹酮晶A型固体物质经口服给药吸收后在血液中药物浓度变化特征。

本发明的研究目的是从吡喹酮的晶型固体物质存在状态研究入手，通过晶型筛选技术、晶型生物活性评价技术，在药物的有效成分原料层面上寻找、发现晶型固体物质存在种类与状态特征，将晶型物质与药效学研究相结合，为寻找、发现、开发具有最佳临床疗效的吡喹酮的优势药用晶型固体物质提供基础科学数据；同时，也为从吡喹酮固体药物原料物质基础上申请国家或国际的知识产权发明专利保护提供科学依据。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供式(I)所示的吡喹酮的一种新的晶型，即晶A型

本发明要解决的另一个技术问题是提供吡喹酮晶A型物质的制备方法。

本发明要解决的又一个技术问题是提供吡喹酮晶A型成分作为活性成分的产品。