[发明专利]一种化合物药用用途及其制剂

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种化合物的用途及其新制剂。 

本发明是在下述申请的基础上提出的优先权申请： 

申请号：201010175950.x，申请日：2010年5月19日。 

背景技术

免疫力是人体自身的防御机制，是人体识别和消灭外来侵入的任何异物(病毒、细菌等)；处理衰老、损伤、死亡、变性的自身细胞以及识别和处理体内突变细胞和病毒感染细胞的能力。现代免疫学认为，免疫力是人体识别和排除“异己”的生理反应。人体内执行这一功能的是免疫系统。数百万年来，人类生活在一个既适合生存又充满危险的环境，人类得以存续，也获得了非凡的免疫力。所以说免疫力是生物进化过程的产物。免疫力低下的身体易于被感染或患癌症；免疫力超常也会产生对身体有害的结果，如引发过敏反应、自身免疫疾病等。各种原因使免疫系统不能正常发挥保护作用，在此情况下，极易招致细菌、病毒、真菌等感染，因此免疫力低下最直接的表现就是容易生病。因经常患病，加重了机体的消耗，所以一般有体质虚弱、营养不良、精神萎糜、疲乏无力、食欲降低、睡眠障碍等表现，生病、打针吃药便成了家常便饭。每次生病都要很长时间才能恢复，而且常常反复发作。长此以往会导致身体和智力发育不良，还易诱发重大疾病。深层原因是免疫力低下或免疫力不健全。当人体免疫功能失调，或者免疫系统不健全时，下列问题就会反复发作：--感冒反复发作、扁桃体炎反复发作、哮喘反复发作、支气管炎反复发作、肺炎反复发作、腹泻反复发作，所以“免疫力低下”千万不可小视。 

N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺(沙纳唑，sanazole)是一种放射增敏剂，正处于三期临床研究中，该药注射使用后使肿瘤细胞对射线的敏感性提高，所以该药具有广泛的市场前景。 

发明内容

我们在新药研究过程中，意外发现N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺并不仅仅是放射剂的增敏剂，而且对免疫力低下具有调节作用，通过给药后，可以很好的提高免疫能力。 

本发明通过下述技术方案实现的。 

N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺在制备治疗免疫力低下药物中的应用。 

所述药物为注射制剂，包括水针剂、输液剂、粉针剂或冻干粉针剂。 

所述药物为喷雾剂。 

所述药物为口服制剂，包括胶囊剂、片剂、颗粒剂或口服液。 

上述制剂为单位剂量的药物制剂，其中单位剂量为50-2000mg，其中优选单位剂量为100-1000mg。 

其中所述的免疫力低下包括肿瘤引起的。 

其中所述的药物为单位剂量的缓释制剂。 

其中单位剂量为50-2000mg。 

其中单位剂量为100-1000mg。 

其中优选制剂为缓释片剂、缓释胶囊剂、缓释颗粒剂或缓释微丸剂。 

其中缓释制剂中药用辅料包括阻滞剂。 

其中缓释制剂中药用辅料阻滞剂与N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2， 4-三氮唑-1-)乙酰胺的重量比为0.1-10∶1。 

其中阻滞剂为为氢化植物油、蜂蜡、合成蜡、聚维酮K30、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇-硬脂酸酯、十八烷醇、硬脂酸丁酯一种或几种。 

药理实验 

实验1对免疫功能的作用研究 

实验动物：BALB/C雄性小鼠，体重18-20g。 

实验药物：药物1：N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺。 

药物2：N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺与合成蜡重量比为1∶0.1，制备成缓释胶囊，其余辅料为常规药用辅料。 

药物3：N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺与氢化植物油、蜂蜡重量比为1∶0.5，制备成缓释胶囊，其余辅料为常规药用辅料。 

药物4：N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺与聚维酮K30重量比为1∶1，制备成缓释胶囊，其余辅料为常规药用辅料。 

药物5：N-(2-甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺与丙二醇-硬脂酸酯、十八烷醇、硬脂酸丁酯重量比为1∶10，制备成缓释胶囊，其余辅料为常规药用辅料。