[发明专利]一种治疗阴道干涩症的药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药品，是一种治疗阴道干涩症的药物及其制备方法。

背景技术

阴道干涩症是阴道上皮组织及粘膜组织内的糖蛋白分泌异常引起的，常见症状：干涩、灼热、无分泌物等，并易感染各类妇科疾病。由于阴道干涩是一种常见病，因此，本领域技术人员多年来一直研究提供的技术方案是采用阴道润滑液缓解症状。虽然，这类润滑液有许多品种，但是，这些润滑液仅仅是对阴道表面进行润滑，因此，这些润滑剂没有任何治疗作用，无法改善阴道上皮组织及粘膜组织内的糖蛋白分泌异常的情况，并且，这些润滑剂需要长期使用，而长期使用这些润滑剂还具有污染、细菌感染及伤害器官等不足。

发明内容

本发明的目的是，提供一种治疗阴道干涩症的药物及其制备方法，它通过阴道给药，使用一定期限能达到治愈干涩症，从而克服公知技术的不足。

本发明为实现上述目的，通过以下方案实现：一种治疗阴道干涩症的药物，每1000g的凝胶剂由下述重量比的原料制成：瑞巴派特10-20g，卡波姆5-8g，玻璃酸钠4-5g，聚乙二醇400  200-500g，依地酸二钠1-2g，聚山梨酯80 18-22g，乳酸1-10g，低聚乳酸1-3g，氢氧化钠适量，余量为水。

本发明所述的一种治疗阴道干涩症的药物，每1000g的凝胶剂由下述重量比的原料制成：瑞巴派特15g，卡波姆8g；玻璃酸钠5g，聚乙二醇400  300g，依地酸二钠2g，聚山梨酯80 20g，乳酸3g，低聚乳酸2g，氢氧化钠适量，余量为水。

本发明所述的一种治疗阴道干涩症的药物，每1000g的凝胶剂由下述重量比的原料制成：瑞巴派特20g，卡波姆5g；玻璃酸钠4g，聚乙二醇400 500g，依地酸二钠2g，聚山梨酯80 20g，乳酸2g，低聚乳酸1g，氢氧化钠适量，余量为水。

本发明所述的一种治疗阴道干涩症的药物的制备方法，包括下述步骤：

①按重量比取瑞巴派特10-20g研细至0.5-10um备用；

②按重量比取聚乙二醇400 200-500g的20%与聚山梨酯80 18-22g混匀后加入步骤①中的药内研磨至均匀，得到药物液体备用；

③按重量比取依地酸二钠1-2g，加100-120g的水加热溶解，备用；

④按重量比取聚乙二醇400 200-500g的80%及低聚乳酸1-3g加入水330-640g混匀；

⑤按重量比取卡波姆5-8g、玻璃酸钠4-5g缓慢加入到步骤④中的混合物中充分搅拌，使其溶胀，分散均匀后再加入适量氢氧化钠溶液调pH值为3-5，搅拌均匀形成凝胶基质备用；

⑥将步骤②中的药物液体缓慢加入步骤⑤的凝胶基质中，搅拌均匀后，使药液均匀分散到凝胶基质中后，再按重量比取乳酸1-10g加入到上述药液与凝胶基质中，调pH值至3-5，得到凝胶制剂产品。

本发明的药物阴道给药，局部可获得较高的药物浓度，直接作用于阴道粘膜和阴道上皮细胞的杯状细胞，靶向作用强，疗效显著和用药安全性高；使用方便、吸收好；具有很好的保湿作用；滑爽性好；具有粘附性好、流动性好的特点，给药后可立即发挥治疗作用，释药快；凝胶剂可延长药物的滞留时间，使药效持久，并能够调节阴道的pH值，使阴道处于一种酸性环境，避免破坏阴道的微环境平衡。

本发明所述的药物，由于是针对阴道干涩症的发病机理及生理特点提出的技术方案，因此，具有很好的治疗作用，并且无毒副作用，无刺激感、治愈率达到80-90%左右。

由于阴道干涩症是其上皮组织及粘膜组织异常引发，而本发明药物的功效是修复阴道粘膜组织。药效学试验表明，本发明药物能够明显增加阴道黏蛋白的粘液素的分泌，促进了杯状细胞的形态、发育、分化及分泌功能。临床统计资料表明：本发明药物每日给药一次，每次5g，置入阴道内，每21天为一疗程，使用1个疗程停药7天，受试者121人，使用1个疗程的显效率为100%，使用2个疗程，阴道轻度干涩、灼热感、性交疼痛等症状消失者为92.6%，使用3个疗程，恢复阴道正常分泌功能者为89.8%，本发明药品安全性高，无刺激性，可以长期使用。

本发明所述药物的药效学试验报告如下：

1、实验目的

采用手术摘除雌兔双侧卵巢，旨在建立能够模拟围绝经期自然病理过程的兔阴道干涩症模型，检测瑞巴派特治疗前后黏蛋白Muc-5ae的变化。

2、药物

2.1 实验药物

治疗阴道干涩症的药物，含药量为2%，批号分别为20101007，由山东省医疗器械研究所提供。