[发明专利]一种低脆碎度药用微丸丸芯及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及的是一种专用于高标准控释和缓释制剂的辅料，即一种低脆碎度药用微丸丸芯及制备方法。

背景技术

缓释制剂是通过适当工艺，延缓药物在体内的释放、以达到延长药物作用的一类制剂，除了布洛芬外，目前国内已批准15种缓释小丸药物。此外十多种缓释小丸正在注册过程中。他们在自身的生产过程中需要用到小丸，通过提供质量好而价格有竞争力的空白微丸，可以使我们顺利地切入这块市场。和一般制剂相比，缓释制剂有三个特点：一是服用方便，一般制剂常需一日数次给药，而缓释制剂通常只用每日给药1－2次；二是缓释药较一般制剂作用徐缓，避免了一般制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低；三是毒副作用较一般制剂小。

作为一种专门用于高标准控释和缓释制剂的辅料，低脆碎度药用微丸丸芯，它是一种白色或类白色近圆形颗粒，要求粒径均匀、圆整度好、表面光洁度佳、密度、比重固定、脆碎度低、易溶解、无毒、无菌等；使缓释制剂批与批之间的差异小，具有良好的重现性；目前国外有意大利、法国等少数国家生产，但由于价格，规格，物流等原因限制了缓释制剂的发展；在国内曾经在上海的厂家有生产，但因脆碎度不能满足药厂流化床上药的工艺要求，现已经停产。

发明内容

本发明的目的在于克服上述存在的不足，而提供一种专门用于高标准控释和缓释制剂的低脆碎度药用微丸丸芯及制备方法。

本发明的目的是通过如下技术方案来完成的，所述的低脆碎度药用微丸丸芯，它至少由蔗糖、淀粉、糊精构成的主料，配以黏合剂制成粒径为0.1－3.5mm的低脆碎度药用微丸丸芯；所述的主料与黏合剂的重量百分配比是：主料为90%-99％，黏合剂1%-10%。

所述的主料由蔗糖、淀粉、糊精混合而成，其混合重量比例：蔗糖62%-75％，淀粉 22％-15%，糊精 16%-10%；所述的黏合剂至少是糖浆，羟丙基甲基纤维素或纤维素类的衍生物、卡波姆，明胶、天然胶或天然胶的衍生物、聚乙烯吡烷酮或聚乙烯吡烷酮的衍生物、乙基纤维素或乙基纤维素的衍生物、丙烯酸树脂或丙烯酸树脂的衍生物中的一种或二种以上的混合物。

所述的黏合剂是选用重量百分比为10%-80%糖浆。

一种如上所述低脆碎度药用微丸丸芯的制备方法，该方法是将所述的主料与黏合剂混合后在造粒机中制成近圆形颗粒状，然后将其干燥、过筛即成低脆碎度药用微丸丸芯。

本发明选用蔗糖、淀粉、糊精为主料，先用粉碎机对蔗糖进行粉碎，用80目筛片过筛，将按比例称好的糖粉、淀粉，糊精投入混合机后进行混合；将混合料以及配比好的糖浆一起放入包衣造粒机进行起母制粒；将制粒完的物料在干燥机中进行干燥，再按照需要的粒径进行分筛。

本发明也可以将上述干燥完成后的母粒加到一多功能流化床上，切喷入糖浆，再次放大直至粒径与要求相符，再按照需要的粒径进行分筛。

本发明具有脆碎度能满足流化床上药的工艺要求等特点。产品质量符合美国药典、欧洲药典，能够满足国内外厂家使用各种不同的配方，工艺，设备上药需要，尤其是具有流化床上药，包衣过程不破碎的特点。

本发明所述的制作工艺简单，原料来源广，使用方便、可靠。其低脆碎度药用微丸丸芯的质量完全达到要求，可以满足国内、外生产厂家上药，包衣的需求，而且对于制剂创新的科研院校，研发部，能及时提供需要样品，推动了缓释制剂的国产化、产业化。

附图说明

图1是本发明所述的生产工艺流程图。

具体实施方式

下面将结合附图及实施例对本发明作详细的介绍；本发明至少由药用蔗糖、淀粉、糊精构成的主料，配以10%-80%糖浆制成粒径为0.1－3.5mm的低脆碎度药用微丸丸芯。所述的主料与黏合剂的重量百分配比是：主料62%-75％，淀粉 22％-15%，糊精 16%-10%。

所述的黏合剂至少是糖浆，羟丙基甲基纤维素或纤维素类的衍生物、明胶、天然胶或天然胶的衍生物、卡波姆，聚乙烯吡烷酮或聚乙烯吡烷酮的衍生物、乙基纤维素或乙基纤维素的衍生物、聚丙烯酸树脂或聚丙烯酸树脂的衍生物中的一种或二种以上的混合物。

本发明所述的主料由糖粉、淀粉、糊精混合而成，其混合重量百分比为62%-75％，淀粉 22％-15%，糊精 16%-10%。所述的黏合剂为20%-50%糖浆。

一种如上述低脆碎度药用微丸丸芯的制备方法，所述的主料与黏合剂混合后在造粒机中制成近圆形颗粒状，然后将其干燥、过筛即成低脆碎度药用微丸丸芯。