[发明专利]大环内酯类化合物、其制备方法、应用以及中间体有效
申请号: | 201110129340.0 | 申请日: | 2011-05-18 |
公开(公告)号: | CN102786570A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | 沈舜义;袁芳;葛涵;张志宏;刘毓彬 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/7056;A61P31/04 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 薛琦;朱水平 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酯 化合物 制备 方法 应用 以及 中间体 | ||
1.一类如式I所示的大环内酯类化合物;
其中,R为C1~C3烷基,或H;Ra为3位的表示单键或双键,其为双键时,Rb不存在,其为单键时,Rb为
Rc为取代或未取代的C1~C3烷基、取代或未取代的C6~C10芳基、或者取代或未取代的C2~C4烯基;其中,取代的C6~C10芳基中的取代基为硝基或卤素,芳基中的取代基为邻位、对位或间位;取代的C1~C3烷基中的取代基为C6~C10芳基,或者C4~C8杂芳基,其中杂原子为N、O或S;取代的C2~C4烯基中的取代基为C6~C10芳基;
X1和X2独立的为卤素;
Rd和Re独立的为C1~C3烷基;
n为1~3。
2.如权利要求1所述的大环内酯类化合物,其特征在于:当Rc为取代或未取代的C1~C3烷基时,所述的C1~C3烷基为甲基、乙基或异丙基。
3.如权利要求1所述的大环内酯类化合物,其特征在于:Rc中,所述的取代的C6~C10芳基中的取代基为卤素时,所述的卤素为Cl。
4.如权利要求1所述的大环内酯类化合物,其特征在于:Rc中,取代的C1~C3烷基中的取代基为C4~C8杂芳基时,所述的C4~C8杂芳基为2-噻吩基或3-吲哚基。
5.如权利要求1所述的大环内酯类化合物,其特征在于:当X1和X2独立的为卤素时,所述的卤素为氟、氯、溴或碘。
6.如权利要求1所述的大环内酯类化合物,其特征在于:所述的X1和X2的位置为2’位和5’位。
7.如权利要求1所述的大环内酯类化合物,其特征在于:所述的X1和X2相同。
8.如权利要求1所述的大环内酯类化合物,其特征在于:当Rd和Re独立的为C1~C3烷基时,所述的C1~C3烷基为乙基。
9.如权利要求1所述的大环内酯类化合物,其特征在于:所述的n为2。
10.如权利要求1~9任一项所述的大环内酯类化合物,其特征在于:所述的化合物I为如下任一结构:
其中,Ra和Rc的定义同权利要求1~9任一项中所述。
11.如权利要求1~9任一项所述的大环内酯类化合物,其特征在于:所述的化合物I为如下任一化合物:
Ia中,Rc为甲基、苯基、对硝基苯基、对氯苯基、苄基、苯乙基、苯乙烯基、噻吩-2-甲基、吲哚-3-甲基、吲哚-3-丙基;
Ib中,Rc为苯基、对硝基苯基、对氯苯基、苄基、苯乙基、苯乙烯基或异丙基;
Ic中,Ra为
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