[发明专利]一种SN38或其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201110130419.5 | 申请日： | 2011-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN102250103A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 姚祝军;姚元山;刘观赛;奚婕 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;C07D215/20 |
| 代理公司： | 南京天翼专利代理有限责任公司 32112 | 代理人： | 周静 |
| 地址： | 210093 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 sn38 中间体 合成 方法 | ||
1.一种SN38或其中间体的合成方法，其特征在于所述中间体为化合物10，SN38或其中间体的合成方法包括以下步骤：
其中步骤(4)和(5)可选进行。
2.如权利要求1所述的SN38的合成方法，其特征在于步骤(3)的方法为：
3.如权利要求2所述的SN38的合成方法，其特征在于步骤(3)的方法为：使化合物8和羟胺盐酸盐反应得到化合物9；；再将化合物9还原得到化合物10。
4.如权利要求1-3中任一项所述的SN38的合成方法，其特征在于步骤(1)的方法为：化合物4和化合物5在催化剂FeCl3作用下，反应得到化合物6。
5.如权利要求1-3中任一项所述的SN38的合成方法，其特征在于步骤(4)的方法为：
6.如权利要求5所述的SN38的合成方法，其特征在于步骤(4)的方法为：
使化合物10和酰氯Cl-CO-CH＝CH-OEt反应得到化合物11；
氧化化合物11得到化合物12；
化合物12先和醋酸酐发生乙酰化反应，然后乙酰化产物和烯醇硅醚反应得到化合物13；
加热化合物13使之反应得到化合物14；
化合物14和2，3-二氯-5，6-二氰基对苯二醌进行脱氢反应，然后使产物与三氟化硼乙醚和三乙基硅氢反应脱去乙氧基，得到化合物15。
7.如权利要求5所述的SN38的合成方法，其特征在于步骤(4)中由化合物15得到化合物16的方法为：
化合物15和(DHQD)2-PYR、K3[Fe(CN)6]、K2CO3、K2OsO2(OH)4、CH3SO2NH2混合，反应所得产物与碘和碳酸钙反应得到化合物16。
8.如权利要求1-3中任一项所述的SN38的合成方法，其特征在于步骤(2)的方法为：还原化合物6为化合物7，然后再将化合物7氧化为化合物8。
9.如权利要求8所述的SN38的合成方法，其特征在于步骤(2)的方法为：化合物6在锂铝氢作用下被还原为化合物7，化合物7在Dess-Martin氧化剂作用下被氧化为化合物8。
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