[发明专利]含酪氨酸酶抑制剂的美白组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种化妆品，更详而言之，乃特指一种含有酪氨酸酶抑制剂之美白组合物，其系可抑制酪氨酸酶之作用，以防止其于皮肤中自发性聚合形成黑色素。 

背景技术

不只是炎炎夏日，一年四季无论是春夏秋冬，美白一直是全亚洲女性最热衷的流行话题。根据A.C.Nielsen研究报告显示，台湾女性爱美白的程度高居世界第二，仅次于韩国。 

请参阅图1所示，黑色素在黑色小体的合成有赖于多种酵素的催化作用，其中最重要的酵素之一是酪氨酸酶(tyrosinase)。酪氨酸酶首先将酪氨酸(tyrosine)羟化成L-3，4-dihydroxyphenylalanine(度巴；L-dopa)。DOPA很快地被转变成度巴醌(dopaquinone)。度巴醌是黑色素形成的过程中一个位居分水岭的中间产物。在有半胱胺酸(cysteine)或谷胱甘肽(glutathione)提供硫氢基时，dopaquinone被转变成cysteinyldopa，再氧化及聚合化成可溶性黄棕色的类黑色素(pheomelanin)。如无硫氢基之提供，则dopaquinone自发性地环化成橘色的dopachrome中间产物。Dopachrome的羧基自发性地丧失而产生5，6-dihydroxyindole(DHI)，再迅速氧化与聚合化成不溶性高分子量的黑棕色DHI-melanin。如果有dopachrome酮-烯醇互变酶(tautomerase)存在，dopachrome就不会失去羧基，而会转变成DHI-2-carboxylic acid(DHICA)，再氧化与聚合化成较淡棕色、稍可溶、中等大小的DHICA-melanin。DHI-melanin与DHICA-melanin都是真黑色素(eumelanins)的成员，而黑色素就是包含真黑色素与类黑色素这两类色素。 

目前美白成份推陈出新，日系化妆品多使用草本萃取的美白成份、欧美化妆品则使用生技萃取，台湾也多跟随国外的保养成份。目前的保养品中较常见的美白成份，包括了左旋维他命C、维他命C衍生物、曲酸、熊果素、维生素A、果酸及一些植物萃取物。属于药品级的美白药物成份则包括对苯二酚、杜鹃花酸、及A酸等，都是要经医师处方使用。 因上述成分多为酪氨酸酵素竞争抑制剂，其作用机制主要系在酪氨酸酵素作用前，抢先与酪氨酸(tyrosine)作用，进而使酪氨酸酶(tyrosinase)无法与酪氨酸(tyrosine)作用，来达到抑制黑色素生成之目地。 

但此类酪氨酸酵素竞争抑制剂除了需要在低pH值环境下才能作用，且为求能达到更佳的美白效果，其所需含量比率需要一定浓度以上，才能抢先酪氨酸酶(tyrosinase)与酪氨酸(tyrosine)作用，达到抑制黑色素生成之效果。但也因浓度越高造成皮肤刺激感越大，容易对人体肌肤造成过敏不适。且此类酪氨酸酵素竞争抑制剂成份大多为光敏感性物质，对光线不稳定，易有褐变现象(如Arbutin，曲酸Kojic acid)、黄变现象(抗坏血酸Ascorbic acid及其衍生物)产生，导致美白产品常在用了一段时间变色如变黄变黑，造成产品稳定性不佳，又会造成运输储存上之困难。 

再者，习知之美白产品包含有区分为日夜两种不同成份之产品，日间产品主要系以防晒成份为主，用以减少人体肌肤于日间遭受紫外线曝晒之机会，以降低黑色素之生成，而夜间产品则以修复美白为主。然而，此种使用方式除了造成生产、销售时之麻烦外，若使用者误用日夜产品可能导致效果不佳外，亦有可能导致反效果之产生。 

发明内容

鉴于解决上述问题，本发明提出一种含酪氨酸酶抑制剂的美白组合物的方案，该方案具有成份取得方便、价格便宜、在中性pH7～pH9下有最适反应、不易对人体肌肤造成过敏不适、且具光稳定性、便于运输储存之优点。 

本发明一种含酪氨酸酶抑制剂的美白组合物，其主要包含有： 

0.1-2.5％重量百分比之酪氨酸酶抑制剂(CitrusC)； 

0.1-2.5％重量百分比之维生素C糖苷(Ascorbic Acid 2-Glucoside)；以及 

0.1-2.5％重量百分比之传明酸(Tranexamic Acid)。 

在本发明的较佳实施例中，该酪氨酸酶抑制剂(CitrusC)系经由包含下列步骤之方法萃取而得：(1)取柠檬皮，将其与丙二醇混合；(2)将上述混合液中柠檬皮细胞的细胞璧打破；(3)去除柠檬皮而得该萃取物。 

在本发明的较佳实施例中，步骤(1)所述的柠檬皮为新鲜柠檬皮，并切成碎片。