[发明专利]一种甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及注射剂领域，确切地说是指一种甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液及其制备方法。

背景技术

甲磺酸帕珠沙星是日本富山化学工业株式会社研究开发的新一代氟喹诺酮类抗菌药，于2002年4月在日本首次上市。帕珠沙星是甲磺酸帕珠沙星的关键中间体，为碱基料，是分子结构中的主体部分，帕珠沙星结构式如下：

分子量：318.2997

帕珠沙星水溶性差，做成甲磺酸盐后大大增加了水中溶解度。甲磺酸帕珠沙星是新型氟喹诺酮类抗菌药，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA螺旋酶酶拓扑异构酶Ⅳ的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

由于帕珠沙星水溶性差，在较低温度时有结晶析出，同时在PH较高时，溶液易变得浑浊，另外，帕珠沙星偏碱性，易溶于酸水，甲磺酸帕珠沙星为帕珠沙星的甲磺酸盐，而传统的玻璃瓶包装不适宜分装碱性溶液，这些成为了产生可见异物的主要因素。分析诊断认为，需考察产品配制的PH以及包装其产品的容器。因此以帕珠沙星含量、木糖醇含量、色泽、PH、不溶性微粒、有关物质、右旋体、澄明度、细菌内毒素等作为指标，分别考察不同PH条件和包装容器下甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液的产品质量情况，以确定最佳PH生产条件和贮藏条件。

发明内容

针对上述缺陷，本发明解决的技术问题在于提供一种甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液及其制备方法，通过热稳定性和光稳定性以及低温考察试验，甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液在光照、高温下异构体及有关物质均在合格范围。

为了解决以上的技术问题，本发明提供的甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液，包括如下组分：

甲磺酸帕珠沙星    1g-10g；

木糖醇            43g-100g；

甲磺酸            用于调节PH值到2.0-6.0；

注射用水          加至1000ml。

优选地，甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液，包括如下组分：

甲磺酸帕珠沙星    2g-5g；

木糖醇            50g-70g；

甲磺酸            用于调节PH值到3.0-4.0；

注射用水          加至1000ml。

优选地，甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液，包括如下组分：

甲磺酸帕珠沙星    2g-5g；

木糖醇            50g-70g；

甲磺酸            用于调节PH值到3.06-3.3；

注射用水          加至1000ml。

优选地，甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液，

包括如下组分：

甲磺酸帕珠沙星     3g；

木糖醇             50g；

甲磺酸             用于调节PH值到3.2；

注射用水           加至1000ml。

优选地，上述的甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液采用非玻璃瓶容器包装。

优选地，所述非玻璃瓶容器为非PVC共挤输液袋、聚丙烯共混直立式输液袋和聚丙烯输液瓶。

另外，本发明还提供一种甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液的制备方法，包括如下步骤：

(1)、按权利要求1所述的组分量称取甲磺酸帕珠沙星及木糖醇，加入10％～100％的注射用水，搅拌至主药完全溶解；

(2)、将步骤(1)中的甲磺酸帕珠沙星水溶液中加入0.01％～1.0％(w/w)针用活性炭，于30℃～80℃加热条件下不断搅拌，为时5～60分钟，溶液趁热过滤脱炭，滤液放冷至室温；

(3)、检测上述溶液的含量，并用甲磺酸调节溶液pH在2.0-6.0之间；

(4)、用0.22um～0.80um微孔滤膜精滤上述溶液，检测溶液的pH，澄明度，不溶性微粒，含量，检测合格后，计量灌装于非PVC共挤输液袋、聚丙烯共混直立式输液袋、聚丙烯输液瓶及玻璃瓶中，于115℃～121℃热压蒸汽灭菌8～45分钟。

优选地，甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液的制备方法，包括如下步骤：

(1)、按权利要求2所述的组分量称取甲磺酸帕珠沙星及木糖醇，加入40％～80％的注射用水，搅拌至主药完全溶解；

(2)、将步骤(1)中的甲磺酸帕珠沙星水溶液中加入0.01％～0.05％(w/w)针用活性炭，于40℃～70℃加热条件下不断搅拌，为时10～20分钟，溶液趁热过滤脱炭，滤液放冷至室温；

(3)、检测上述溶液的含量，并用甲磺酸调节溶液pH在3.0-4.0之间；