[发明专利]苯胺嘧啶化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201110133891.4 | 申请日: | 2011-05-23 |
公开(公告)号: | CN102796110A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | 赵伟利;董肖椿;张卫星;王锋;李剑;赵逸超;赵凤;王雯 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D491/107 | 分类号: | C07D491/107;C07D495/10;C07D405/14;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯胺 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是4位有四元杂环取代的N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺类化合物,具有通式(I)的结构,
其中
R = 或 ,
X = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2
Y = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2
X1 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2
X2 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2
Y1 = CH或 N
Y2 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2 。
2. 根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物1,
1 。
3.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物2,
2 。
4.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物3,
3 。
5.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物4,
4 。
6.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物5,
5 。
7.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物6,
6 。
8.权利要求1的苯胺嘧啶化合物在制备治疗肿瘤药物中的用途。
9.按权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤是BCR-ABL酪氨酸激酶功能失调所致相关疾病,其包括慢性髓性白血病、胃癌、胃肠道基质瘤、急性淋巴细胞白血病、难治性或复发的Ph 染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病、胃肠道基质细胞瘤以及初治的系统性肥大细胞增多症及其并发症。
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