[发明专利]苯胺嘧啶化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201110133891.4 申请日: 2011-05-23
公开(公告)号: CN102796110A 公开(公告)日: 2012-11-28
发明(设计)人: 赵伟利;董肖椿;张卫星;王锋;李剑;赵逸超;赵凤;王雯 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D491/107 分类号: C07D491/107;C07D495/10;C07D405/14;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 苯胺 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是4位有四元杂环取代的N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺类化合物,具有通式(I)的结构, 

                                                 

其中

R =     或          ,  

X = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2

Y = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2

X1 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2

X2 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2

Y1 = CH或 N

Y2 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2     。

2. 根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物1

 

 1           。

3.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物2

 

 2      。

4.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物3

 

3        。

5.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物4

4          。

6.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物5

 

5          。

7.根据权利要求1所述的苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是具有下述结构的化合物6

 

6         。

8.权利要求1的苯胺嘧啶化合物在制备治疗肿瘤药物中的用途。

9.按权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤是BCR-ABL酪氨酸激酶功能失调所致相关疾病,其包括慢性髓性白血病、胃癌、胃肠道基质瘤、急性淋巴细胞白血病、难治性或复发的Ph 染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病、胃肠道基质细胞瘤以及初治的系统性肥大细胞增多症及其并发症。

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