[发明专利]结合血小板生成素受体的肽和化合物有效
申请号: | 201110134196.X | 申请日: | 2004-08-13 |
公开(公告)号: | CN102241742A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | B·R·麦唐纳德;J·K·维斯;E·J·尤尔科 | 申请(专利权)人: | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K7/08;A61K38/08;A61K38/10;A61P7/00;A61P7/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 结合 血小板 生成 受体 化合物 | ||
1.一种结合血小板生成素受体的化合物,所述化合物具有:
(1)小于8000道尔顿的分子量,
(2)用IC50表示的对血小板生成素受体的结合亲合性不超过100μM,其中所述化合物由以下氨基酸序列组成:
X9X8GX1X2X3X4X5X6X7
其中X9为A、C、E、G、I、L、M、P、R、Q、S、T或V;X8为A、C、D、E、K、L、Q、R、S、T或V;X1为C、L、M、P、Q、V;X2为F、K、L、N、Q、R、S、T或V;X3为C、F、I、L、M、R、S、V或W;X4为任何20种遗传编码的L-氨基酸;X5为A、D、E、G、K、M、Q、R、S、T、V或Y;X7为C、G、I、K、L、M、N、R或V;X6为β-(2-萘基)丙氨酸。
2.权利要求1的化合物,其中所述氨基酸序列为二聚化的。
3.一种化合物在制备激活细胞中血小板生成素受体的药物中的用途,所述化合物的分子量小于8000道尔顿,所述化合物由以下的氨基酸序列组成:
X9X8GX1X2X3X4X5X6X7
其中X9为A、C、E、G、I、L、M、P、R、Q、S、T或V;X8为A、C、D、E、K、L、Q、R、S、T或V;X1为C、L、M、P、Q、V;X2为F、K、L、N、Q、R、S、T或V;X3为C、F、I、L、M、R、S、V或W;X4为任何20种遗传编码的L-氨基酸;X5为A、D、E、G、K、M、Q、R、S、T、V或Y;X7为C、G、I、K、L、M、N、R或V;X6为β-(2-萘基)丙氨酸。
4.权利要求3的用途,其中所述氨基酸序列为二聚化的。
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