[发明专利]手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用

权利要求书

1.一种手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物，其结构式如下： 

   或   

其中，R¹为 –Me,、–Et、–H、–Allyl 或–Bn； 

R²为 –H、–Cl、–Br、–F、–Me、–MeO、–NO₂或–CF₃ ；

R³ 为 –H、–Me、–Et或 –CF₃；

R⁴为 –H、–-Cl、–Br、–F、–Me、–MeO、–NO₂或 –CF₃ ；

R⁵为 –H、–MeO、–OH或–SH；

X为 –O或 –NH；

Y为 –H或 –Ac。

2.如权利要求1所述手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物的制备方法，其特征在于：将底物4-羟基香豆素化合物或1-萘酚化合物与底物摩尔量0.01-0.2倍的松香衍生的手性硫脲化合物溶于二氯甲烷中，加入底物摩尔量1.0-2.0倍的二氰基氧化吲哚烯化合物，在室温下反应2-15h；反应完全后，柱层析分离，得到产物中间体；然后将产物中间体溶解到无水酸酐与吡啶的混合溶液中，在60-100℃条件下反应3-8小时，反应完全后，用二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，柱层析分离得到目标产物；或将产物中间体溶解到无水原甲酸三乙酯与醋酸的混合溶液中，在60-100℃条件下反应2-8小时，应完全后，用二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，常温旋干，得到的固体溶解到无水甲苯中，加入产物中间体摩尔量1.0-5.0倍的水合肼，在常温下反应2-24小时，柱层析分离，得到目标产物。

3.如权利要求2所述手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物的制备方法，其特征在于：所述底物4-羟基香豆素化合物的结构式如下：

其中，R²为 –H、–Cl、–Br、–F、–Me、–MeO、–NO₂或–CF₃ 。

4.如权利要求2所述手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物的制备方法，其特征在于：所述底物1-萘酚化合物的结构式如下：     

其中，R²为 –H、–Cl、–Br、–F、–Me、–MeO、–NO₂或–CF₃ ；

R⁵为 –H、–MeO、–OH或 –SH。