[发明专利](S)-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-L-脯氨酰-L-丙氨酰-L-氨基酸及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种通式为I的化合物：

式中，AA为Gly、L-Val、L-Trp、L-Leu、L-Ala、L-Met、L-Tyr、L-Asp、L-Ile、L-Phe、L-Pro、L-Ser、L-Thr、L-Glu、L-Asn、L-G1n、L-Arg或L-Lys。

2.一种制备权利要求1所述的化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：

1)在二环己基碳二亚胺(DCC)和N-羟基琥珀酰亚胺(HOSu)存在下Boc-Pro在无水THF中与Ala缩合为Boc-Pro-Ala；

2)在DCC和HOBt存在下AA-OBzl在无水THF中与Boc-Pro-Ala缩合为Boc-Pro-Ala-AA-OBzl；

3)在氯化氢-乙酸乙酯溶液Boc-Pro-Ala-AA-OBzl脱去Boc生成Pro-Ala-AA-OBzl；

4)在EDC和HOBt存在下(S)-3，5-二(叔丁氧羰基)-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-羧酸在无水二氯甲烷中与Pro-Ala-AA-OBzl缩合为(S)-3，5-二(叔丁氧羰基)-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-L-脯氨酸-L-丙氨酸-氨基酸苄酯；

5)在C/Pd存在下(S)-3，5-二(叔丁氧羰基)-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-L-脯氨酸-L-丙氨酸-氨基酸苄酯在甲醇溶液中脱去OBzl生成(S)-3，5-二(叔丁氧羰基)-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-L-脯氨酸-L-丙氨酸-氨基酸；

6)在氯化氢-乙酸乙酯，无水二氯甲烷混合溶液中，(S)-3，5-二(叔丁氧羰基)-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-L-脯氨酸-L-丙氨酸-氨基酸脱除Boc生成(S)-4，5，6，7-四氢-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-甲酰-L-脯氨酸-L-丙氨酸-氨基酸，即得。

3.权利要求1所述的化合物在制备溶血栓药物中的用途。