[发明专利]新型吡啶并硫氮七元环衍生物作为抗肿瘤药物、及其制备方法和应用有效
申请号: | 201110141898.0 | 申请日: | 2011-05-30 |
公开(公告)号: | CN102807574A | 公开(公告)日: | 2012-12-05 |
发明(设计)人: | 柏旭;闫兵;项金宝;张秋;裴亚中 | 申请(专利权)人: | 长春吉大天元化学技术股份有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/554;A61P35/00 |
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地址: | 130012 吉林*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 吡啶 硫氮七元环 衍生物 作为 肿瘤 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有通式I-1所表示的一类化合物:
及其立体异构体,互变异构体、溶剂合物、药物前体、和其药效学上可接受的盐,
其中:n=0,1或2;
当X=N时,Y=CR8;当X=CR8时,Y=N;其中R8表示氢,卤素基团,氰基,硝基,未取代的和取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环基,-OR9,-NR9R10,-OC(O)R9,-C(O)OR9,-C(O)NR9R10,-NR9C(O)R10,-NR9SO2R10,-SO2NR9R10,-NR9C(O)NR10R11,-NR9C(NR10)NR11R12,其中R9、R10、R11、和R12独立地选自氢,未取代的和取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环基;
R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7独立地选自氢,卤素基团,氰基,硝基,未取代的和取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环基;-OR13,-NR13R14,-OC(O)R13,-C(O)OR13,-C(O)NR13R14,-NR13C(O)R14,-NR13SO2R14,-SO2NR13R14,-NR13C(O)NR14R15,-NR13C(NR14)NR15R16,其中R13、R14、R15、和R16独立地选自氢,未取代的和取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环基;其中R3和R4一起、或R4和R5一起、或R5和R6一起,分别形成未取代的或取代的任选环系。
2.如权利要求1所述的以通式I-1表示的化合物的应用,其特征是具有抑制人类白血病细胞株OP-1增长的抗肿瘤药物的有效成份。
3.如权利要求1所述的以通式I-1表示的化合物的应用,其特征是具有抑制人类结肠癌细胞株HT29增长的抗肿瘤药物的有效成份。
4.如权利要求1所述的以通式I-1表示的化合物的应用,其特征是具有抑制人类肺癌细胞株H460增长的抗肿瘤药物的有效成份。
5.如权利要求1所述的以通式I-1表示的化合物的应用,其特征是具有抑制对紫杉醇耐药的人类肺癌细胞株H460TaxR增长的抗肿瘤药物的有效成份。
6.如权利要求1所述的以通式I-1表示的化合物的应用,其特征是具有抑制阿霉素耐药的人类乳腺癌细胞株MCF-7/Adr增长的抗肿瘤药物的有效成份。
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