[发明专利]一种减肥用组合物

说明书

技术领域

本发明属于减肥化妆品和生物医药领域，具体涉及用于减肥的外用化妆品或药品，即一种肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠与天然来源的芝麻素组合物，具有降低体重和体脂的功能。

背景技术

肥胖是常见的一种营养障碍性疾病，在我国的发生率为10％～20％。近十年来发达国家，肥胖人数显著增加，超过60％的人群被肥胖所困扰。肥胖不仅给人带来外表上的不雅，还常有乏力、气短、心悸等症状，不仅影响人们的生活质量，还可引发糖尿病、冠心病、高血压、高血脂、脂肪肝、胆石症、不孕不育症等疾病，严重威胁着人类的健康；肥胖人群受累胆囊疾病、高血压、2型糖尿病的风险分别是正常人的6、1.4和1.5倍；一些发病风险较高的癌症，如前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌及卵巢癌都与肥胖有关。因此，对肥胖的防治已日益引起人们的重视，减肥已成为世界性的热门话题之一。

引起肥胖的因素很多，如疾病、遗传与不良生活方式等，多数是由于摄入能量过多，造成营养过剩而引起的单纯性肥胖。肥胖的本质是体内脂肪酸代谢紊乱；以及体内过多脂肪积聚，包括脂肪细胞数量的增多和体积的增大，脂肪细胞增殖和分化异常是肥胖的病理学基础。目前减肥方法很多，有饮食疗法、运动疗法、药物疗法等。除采用饮食控制外，应用有效而不良反应小的减肥药、减肥保健食品和减肥化妆品，是当前医学研究中的一个重要课题。但内服减肥药、减肥保健食品易引起副作用，如腹泻、厌食、肝损伤等；而外用减肥产品，将减肥的有效活性成分直接作用于人体脂肪堆积处，直接促进脂肪细胞减少或缩小，具有使用方便，无毒副作用，功效显著特点，因而倍受消费者青睐。但目前减肥外用产品多数疗效不满意。

为了减轻肥胖人群生理与心理的痛苦，市场需要研制开发一种作用机理独特、疗效高且副作用少的新型减肥用组合物外用制剂。肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠为化学药品原料，发挥减肥作用的机理独特，具有抑制脂肪细胞分化与成熟、减少脂肪细胞数量和体积的作用；芝麻素为天然来源的物质，在降血脂和改善脂肪酸代谢方面具有明显的作用，两者组合，中西合璧，在减肥作用机理方面可发挥协同互补的作用。因此，开发此类减肥用组合物外用制剂具有良好的前景，对肥胖人群是十分有益和必要的。未见肥大细胞膜稳定剂与芝麻素配伍用于减肥用途的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种减肥用组合物，可与用于化妆制剂或药物的赋形剂混合制成皮肤外用制剂，它具有降低体重和体脂的功能，具有疗效显著、使用安全的特点。

本发明对肥大细胞膜稳定剂如色甘酸钠粉末，和芝麻进行提取得到芝麻素粉末，按质量比1-1∶100混合均匀得到减肥用组合物。最佳的质量比为1∶10。肥大细胞膜稳定剂如色甘酸钠粉末中的色甘酸钠含量大于98％；芝麻素粉末中的芝麻素含量大于50％。该组合物可以按公知的工艺加工成皮肤外用制剂，如膏霜乳液、凝胶、贴膜、皮下注射剂等。

本发明配方中的肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠，其原料和制剂已被中国、美国、英国等多国药典所收载。色甘酸钠能稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，抑制致敏物质的释放，是一种抗变态反应药物，色甘酸钠软膏和霜剂已临床应用于皮肤过敏疾病的治疗多年，安全有效。然而，我们用色甘酸钠软膏腹部涂抹应用于肥胖人群，发现具有减少腹围，降低体重的作用。

芝麻素具有降血脂作用，可改善脂质代谢，促进脂肪分解，抑制脂肪合成，对高血脂动物模型和代谢综合症动物模型具有明显的降血脂的作用，对高血脂导致的心肌损伤、肝损伤和肾损伤具有保护作用。

药理试验研究表明，本发明减肥用组合物外用制剂具有降低体重，减少体脂，降低脂肪细胞数量和体积，并具有降血糖和降血脂的功效。局部刺激性实验安全性评价研究表明本发明安全，无皮肤刺激、过敏等不良反应，应用安全。肥胖人群试用结果表明本发明具有降低体重和消除脂肪功能，使用安全无副作用。

下面是本发明的药理药效学及局部刺激性安全性评价实验及数据：

小鼠营养性肥胖模型的建立参照卫生部《保健食品检验与评价技术规范》的有关实验方法，以高脂饮食诱导肥胖小鼠。小鼠按体重随机分成正常对照组和肥胖模型组，分别给予普通饲料和高脂饲料，不限饮食，持续8周。高脂饲料由50％基础饲料、15％面粉、12％猪油、3％蛋黄粉、4％黄豆粉、2％食盐、12％蔗糖、2％全脂奶粉混合加工而成。造模后，以超出正常对照组平均体重20％作为肥胖标准，筛选符合标准的肥胖小鼠。按下述实验方案1和实验方案2进行两项实验。

实验方案1：