[发明专利]一种黄芩提取物鼻用温敏型原位凝胶及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种黄芩提取物鼻用温敏型原位凝胶，其特征在于：它是以黄芩提取物为活性成分，制备成黄芩提取物磷脂复合物，再加入温敏型原位凝胶辅料制备而成，活性成分与辅料的重量百分比为：

黄芩提取物磷脂复合物0.2-1.5％、泊洛沙姆40716％-24％、泊洛沙姆1880％-12％、PEG6000 0％-2％、甘露醇5％、苯扎氯胺0.02％、三乙醇胺0.1％，余量为水。

2.根据权利要求1所述的鼻用温敏型原位凝胶，其特征在于：所述的黄芩提取物磷脂复合物是由下述重量配比的黄芩提取物与大豆卵磷脂为原料制备而成：

黄芩提取物1-3份、大豆卵磷脂或蛋黄磷脂1-4份。

3.根据权利要求2所述的鼻用温敏型原位凝胶，其特征在于：所述的黄芩提取物磷脂复合物是由下述重量配比的黄芩提取物与大豆卵磷脂为原料制备而成：

黄芩提取物1份、大豆卵磷脂或蛋黄磷脂2份。

4.根据权利要求2或3所述的鼻用温敏型原位凝胶，其特征在于：所述的黄芩提取物中含有黄芩苷的重量百分含量为82～88％。

5.根据权利要求4所述的鼻用温敏型原位凝胶，其特征在于：所述的黄芩提取物是由下述方法制备而成：

a、取黄芩药材，加水煎煮提取，滤液浓缩成清膏，加盐酸调节pH值至1.0～2.0，60-80℃保温1h，静置，滤过，得沉淀物；

b、沉淀物加水搅匀，用20％-40％氢氧化钠调节pH至7，加入与氢氧化钠等量的乙醇，使含醇量为10-47.5％，搅匀，静置12小时，滤过，得滤液；

c、滤液用盐酸调节pH至1～2，60～80℃保温1小时，冷却至室温，静置，滤过，得沉淀；

d、沉淀用10-47.5％乙醇洗涤至pH至6～7，将沉淀减压干燥，即得黄芩提取物。

6.根据权利要求1所述的鼻用温敏型原位凝胶，其特征在于：所述的黄芩提取物磷脂复合物的制备方法，包括如下步骤：

a、取下述重量配比的原料：黄芩提取物1-3份、大豆卵磷脂1-4份；

b、加入脱水无水乙醇，黄芩提取物药物浓度为2.5-7.5mg/ml，在20-70℃恒温水浴中60-240转/min磁力搅拌1-4小时，减压回收溶剂，真空干燥，即得黄芩提取物磷脂复合物。

7.根据权利要求6所述的鼻用温敏型原位凝胶，其特征在于：所述的黄芩提取物磷脂复合物的制备方法，包括如下步骤：

a、取下述重量配比的原料：黄芩提取物1份、大豆卵磷脂1-3份；

b、加入脱水无水乙醇，黄芩提取物药物浓度为5.0mg/ml，在55℃恒温水浴中120转/min磁力搅拌2小时，减压回收溶剂，真空干燥，即得黄芩提取物磷脂复合物。

8.权利要求1所述的鼻用温敏型原位凝胶的制备方法，其特征在于，它包括如下步骤：

a、制备0.1％v/v三乙醇胺TEA溶液的配制：精密量取1.0ml三乙醇胺，加入1000ml去离子水中，充分搅拌使混匀，备用；

b、空白凝胶的制备：取P407、P188、PEG6000加入0.1％TEA溶液，冰浴4℃磁力搅拌下使其分散均匀，放入4℃冰箱冷藏24h以上，使凝胶充分溶胀，得到澄明溶液；

c、含药凝胶的制备：先将黄芩提取物磷脂复合物溶于0.1％TEA溶液中，再加入b步骤制备的澄明溶液中。

9.一种黄芩提取物亚微乳，它是由下述百分含量的原料药及辅料制备而成：

黄芩提取物1.33％、大豆磷脂2.67％、中链甘油三酯17％、大豆油8％、油酸0.1％、大豆卵磷脂S-751.5％、泊洛沙姆1881％、甘油1％，余量为水。

10.一种制备权利要求9所述的黄芩提取物亚微乳的方法，其特征在于：

a、称取黄芩提取物、大豆卵磷脂，制备成黄芩提取物磷脂复合物；

b、将反应溶剂于60℃减压回收溶剂，至有物质析出时，暂停回收，加入中链甘油三酯、大豆油、油酸，继续减压回收溶剂至无醇味，即得油相；将甘油、泊洛沙姆、乙二胺四乙酸钠水相成分溶于预热的蒸馏水中，即得水相；将两相均加热到60℃后，将水相加入油相中，使混匀；

c、将初乳保持在60℃的条件下，以19000转/min的剪切速度，高速剪切10min；冷却至室温后，于高压均质机上进行高压均质，高压均质压力为400bar，次数为9次，低压均质压力为50bar，次数为3次，完后收集得黄芩提取物磷脂复合物亚微乳溶液，加入0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至5，滤过。