[发明专利]褪黑激素日剂量给药单元

说明书

本申请是专利申请号为200380102359.X的发明专利申请的分案申请。 

本发明涉及局部使用的药物或化妆剂的一次性容器，其包含相当于局部有效量而不会引起任何全身作用的单剂量褪黑激素或褪黑激素衍生物。 

包含褪黑激素的药剂能用于各种医药和化妆目的。例如，文献DE10110418.9公开了局部施用于皮肤和头发的包含褪黑激素的组合物。 

本发明的主题是一种局部使用的药物或化妆剂的一次性容器，其包含相当于局部有效量而不会引起任何全身作用的单剂量褪黑激素或褪黑激素衍生物。 

根据本发明的一次性容器能使用局部有效而不会在正常褪黑激素血浆水平中引起不期望变化的剂量的褪黑激素或褪黑激素衍生物。根据本发明而施用的褪黑激素或褪黑激素衍生物的单剂量不会引起例如褪黑激素血浆水平的显著升高。 

本申请内容中使用的表述“褪黑激素或褪黑激素衍生物”包括褪黑激素和/或褪黑激素衍生物及其盐、酯或复合物。优选的褪黑激素衍生物包括例如5-甲氧色胺、5-甲氧色氨酸、5-甲氧色醇、5-甲氧-吲哚-3-醋酸和6-羟基褪黑激素。 

如本发明所述的单剂量表示具有正性化妆和/或治疗效果而在血浆水平中没有显著变化的剂量。根据本发明，褪黑激素的优选单剂量为约0.001到约1.0mg，更优选的褪黑激素单剂量为约0.01到约0.2mg。一个单剂量能每日使用一次或几次，这取决于使用的面积或药剂的预期用途。在一个优选的实施方案中，单剂量相当于日剂量，尤其优选晚间使用的日剂量。 

药物或化妆剂优选以液态制剂形式存在。局部用药剂的适宜制剂的实例有溶液、混悬液、乳液、微乳、纳米系统、面霜、凝胶、洗剂、喷雾、泡沫或乳膏，以及任何能局部使用的其它制剂。药剂尤其优选以化妆溶液的形式提供。 

包含在根据本发明的一次性容器中的药物或化妆剂能具有不同的褪黑激素或褪黑激素衍生物浓度，这取决于其预期用途。药剂优选包含约0.001到约0.01％(重量)，更优选约0.003到0.004％(重量)浓度的褪黑激素或褪黑激素衍生物。一个特别优选的浓度是约0.0033％(重量)。 

在一个实施方案中，治疗或化妆剂包含褪黑激素或褪黑激素衍生物作为唯一的活性物质。然而，药剂也能包含一种或多种其它的活性物质例如维生素A、维生素A酸或其它的维生素A衍生物、生物素和/或银杏(gingko biloba)。 

在一个优选的实施方案中，药物或化妆剂包含活性物质褪黑激素或褪黑激素衍生物与生物素和/或银杏的组合物。这个实施方案中的活性物质能以不同的剂量存在。这一组合物尤其优选的剂量是约0.05到约0.2mg，尤其优选约0.1mg的褪黑激素或褪黑激素衍生物，约0.2到约0.4mg，尤其优选约0.3mg的生物素，以及约1.3到约1.7mg，尤其优选约1.5mg的银杏。在这里银杏能包含在例如提取物尤其是干燥提取物中，和/或一种或多种成分中。 

在另一个优选的实施方案中，药剂包含活性物质褪黑激素或褪黑激素衍生物和维生素A、维生素A酸或维生素A的其它衍生物的组合物。在这个优选的活性物质组合物中，褪黑激素或褪黑激素衍生物的剂量优选为约0.05到0.2mg，尤其优选约0.1mg的褪黑激素。 

药物或化妆剂也能包含一种或多种化妆和/或药物助剂或添加剂，例如增稠剂、矿物质或香料。 

根据本发明的组合物可用于促进毛发生长，尤其可用于防止和/或治疗男性或女性的脱发。尤其优选的适应症是男式雄激素性脱发、女式雄激素性脱发、男式弥漫脱发和女式弥漫脱发。 

根据本发明的一次性容器能包含不同体积的药物或化妆剂，这取决于预期的应用或用途。在一个优选的实施方案中，该一次性容器包含约2.5到约3.5ml，优选约2.9到约3.2ml的药剂。一个特别优选的体积是约3.0ml。 

治疗或化妆剂能用任何现有领域已知的适宜方法填充到容器中。该药剂优选在GMP条件下填充到容器中。在这种方式中，当施用药剂时能确保药剂是无菌的，而不会出现与细菌污染有关的问题。 

根据本发明的一次性容器大体上能由任何期望的物质制成，特别是被批准用于食物产品和药物产品包装的物质。优选物质的实例是塑料和塑料混合物。尤其适合的塑料的实例是聚乙烯、聚氯乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚环烯或其混合物或共聚物，特别优选的是聚乙烯或聚环烯。 

一次性容器能是透明的、非透明的、无色的或有色的，这取决于其期望的外观。任何期望的染料都能例如加入到塑料中以便得到有色的容器。如果药剂包含光敏性物质，那么优选非透明容器，因为非透明容器能额外提供光保护作用。