[发明专利]比阿培南新晶型及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201110154843.3 申请日: 2011-06-10
公开(公告)号: CN102268024A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: 赵玉新;黄宇红;李国峰;杨槐;徐丹;任吉秋 申请(专利权)人: 哈药集团制药总厂
主分类号: C07D519/06 分类号: C07D519/06;A61K31/4192;A61P31/04
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 王金双
地址: 150046 黑龙江省哈尔滨*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 阿培南新晶型 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种I晶型比阿培南,其特征在于,X-射线衍射在2θ角为:9.16±0.02,18.10±0.02, 27.30±0.02。

2.根据权利要求1所述的I晶型比阿培南,其特征在于,X-射线衍射在2θ角为:9.16±0.02,11.98±0.02,13.60±0.02,15.00±0.02,15.68±0.02,16.36±0.02,18.10±0.02,18.76±0.02,20.32±0.02,20.76±0.02,22.22±0.02,24.00±0.02,24.44±0.02,25.18±0.02,26.04±0.02,27.30±0.02,27.64±0.02,28.36±0.02,29.10±0.02,29.88±0.02。

3.一种制备权利要求1所述的I晶型比阿培南的方法,该方法包括以下步骤:

A:溶解反应瓶内加入水300~400ml,温度控制在0~70℃后搅拌下加入比阿培南粗品10g;

B:溶解后加入活性炭1g,温度控制在0~70℃,搅拌20分钟,过滤,滤液转到结晶反应瓶内;

C:搅拌下向结晶反应瓶内加入500~1500ml结晶溶剂和0.1g晶种进行结晶,结晶溶剂加毕后,缓慢降温,温度控制在-20~70℃,搅拌养晶1~3小时;

D:过滤,用50~100ml有机溶剂进行洗涤,抽干后进行真空干燥得比阿培南结晶。

4.根据权利要求3所述的方法,其中所述结晶溶剂选自甲醇、丙醇、异丙醇、乙醚、乙腈、丙酮、甲酸乙酯、乙酸乙酯其中一种或二种或多种的混合溶剂。

5.根据权利要求3所述的方法,其中所述有机溶剂选自甲醇、丙醇、异丙醇、乙醚、乙腈、丙酮、甲酸乙酯、乙酸乙酯其中一种或二种或多种混合溶剂。

6.一种药物组合物,其包括权利要求1-2所述的晶型比阿培南和一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

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