[发明专利]苯甲醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物及制备方法，尤其是一种既保持良好配位性又具有良好抗菌和修复创面活性的苯甲醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物及其制备方法。

背景技术

2010版药典记载动物药中的鹿茸、羚羊角、珍珠、牛黄具有治疗感染创面的作用。鹿茸具有托疮毒，治疗阴疽不敛；羚羊角具有散血解毒，治疗痈肿疮毒；珍珠具有解毒生肌，治疗疮疡不敛；牛黄具有解毒，治疗痈肿疔疮。这四味药均富含牛磺酸，牛磺酸本身没有抗菌活性，治疗感染创面主要是抗氧化作用促进创面愈合。现有相关文献表明，苯甲醛类席夫（schiff）碱具有良好的抗菌活性，但并不具有抗氧化性，而且没有在临床上应用。迄今为止并没有将牛磺酸与苯甲醛类席夫（schiff）碱合成一种既保持良好配位性又具有良好抗菌及修复创面活性的化合物的相关报道。

发明内容

本发明是为了解决现有技术所存在的上述技术问题，提供一种既保持良好配位性又具有良好抗菌和修复创面活性的苯甲醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物及其制备方法。

本发明的技术解决方案是：一种苯甲醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物，其特征在于化学结构式如下：

                                                 

其中R为NO₂、OH、Br或OCH₃。

一种上述苯甲醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物的制备方法，其特征在于按如下步骤进行：

a. 将等摩尔的牛磺酸和氢氧化钾分别置于水中，低于70℃加热溶解后混合；所述牛磺酸与水的比例为0.01mol：10ml，所述氢氧化钾与水的比例为0.01mol：40ml；

b. 在60~70℃条件下缓慢滴加含有0.010~0.015mol苯甲醛的甲醇溶液，反应2~3h，甲醇溶液的滴加量为牛磺酸和氢氧化钾水溶液体积的0.8~1倍；

c. 自然降至室温，抽滤，用甲醇、乙醚分别洗涤3~5次，甲醇重结晶二次，真空干燥，即得产物。

本发明是对牛磺酸进行结构修饰，加入具有抗菌活性的基团，合成一种既保持良好配位性又具有良好抗菌和修复创面活性的苯甲醛缩牛磺酸席夫碱钾化合物，制备方法简单，产率高，（可达原料总质量的90%）。

具体实施方式

按如下步骤制作：

a. 将0.01mol摩尔的牛磺酸（1.2554g）和氢氧化钾（0.5612g）分别置于水中，低于70℃加热溶解后混合；所述牛磺酸与水的比例为0.01mol：10ml，所述氢氧化钾与水的比例为0.01mol：40ml；

b. 在60~70℃条件下缓慢滴加40~50ml含有0.010~0.015mol苯甲醛的甲醇溶液，反应2~3h，反应体系呈澄清液；

c. 自然降至室温，析出大量粉末，抽滤，用甲醇、乙醚分别洗涤3~5次，甲醇重结晶二次，真空干燥，即得产物。

反应通式如下：

经用红外光谱和核磁共振光谱方法检测，其合成产物结构式分别为：

         

    A                                               B                                           C

D

即醛基对位具有取代基的苯甲醛与牛磺酸缩合形成的席夫碱钾化合物。

实验：