[发明专利]具有抗炎活性的大环内酯化合物的晶形无效
| 申请号： | 201110157119.6 | 申请日： | 2006-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN102295671A | 公开（公告）日： | 2011-12-28 |
| 发明（设计）人： | P·马拉格尼;D·伯拉加;R·伯莱斯赛洛;L·科塔尔卡;A·迪马里亚;F·马萨塞斯;E·麦洛托;I·密歇尔托;G·莫拉佐尼;M·纳波勒塔诺;F·派拉希尼;A·雷斯特利;M·弗泽尼 | 申请（专利权）人： | 萨宝公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/06;A61K31/7048;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 活性 内酯 化合物 晶形 | ||
1.下式化合物的晶形II，
特征在于X射线粉末衍射图包括2θ角值大约11.9；大约13.4；大约13.9；大约14.6；大约15.3；大约16.4；大约17.4；大约18.8；大约19.0；大约19.5；大约21.1；大约22.7。
2.根据权利要求1所述的晶形，其提供基本上与图2所示一致的X射线粉末衍射图。
3.根据权利要求1或2所述的晶形，特征在于差示扫描量热法曲线具有包括在218-226℃范围内的起始熔化。
4.根据权利要求3所述的晶形，特征在于差示扫描量热法曲线具有包括在218-223℃范围内的起始熔化。
5.一种用于制备晶形II的方法，其包括通过加热式I化合物的晶形I的水悬液使晶形I向晶形II转化，其中所述式I化合物的晶形I特征在于X射线粉末衍射图包括2θ角值大约4.9；大约8.5；大约9.1；大约9.6；大约10.3；大约11.1：大约14.5；大约17.0；大约18.2；大约19.3。
6.根据权利要求5所述的方法，其中悬液被加热到包括在30-35℃之间的温度。
7.一种用于制备晶形II的方法，其包括式I化合物从甲基乙基酮中结晶。
8.根据权利要求7所述的方法，进一步包括用晶形II接种溶液。
9.一种药物组合物，包括治疗有效量的晶形II作为活性组分与药学上可接受的载体的混合物。
10.根据权利要求9所述的药物组合物在制备用于治疗炎性疾病的药物中的用途。
11.权利要求10的用途，其中所述炎性疾病是呼吸疾病。
12.权利要求10的用途，其中所述炎性疾病是胃肠道疾病。
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