[发明专利]一种豆腐果苷口服制剂及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种豆腐果苷口服制剂及其制备方法和应用。

背景技术

豆腐果苷(Helicid，4-甲酰苯基-O-β-D-吡喃阿洛糖苷)是从我国云南山龙眼科植物深绿山龙眼H.erratica Hook.的种子中提取的有效成分，具有镇静、安眠、止痛作用，临床用于治疗神经衰弱。

豆腐果苷上市唯一剂型片剂在临床应用已20多年，但其存在起效较缓、生物利用度低等缺点，临床推广应用受到限制。

发明内容

本发明要解决的技术问题就是针对目前豆腐果苷片剂存在起效较缓、生物利用度低的缺陷，提供一种具有高生物利用度的豆腐果苷口服制剂。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

一种豆腐果苷口服制剂，其包括以下重量份的各组分：

1份豆腐果苷，

0.2～10份吸收促进剂，

0～10份稀释剂，和

0～0.1份润滑剂。

本发明的豆腐果苷口服制剂，较佳的，包括以下重量份的各组分：

1份豆腐果苷，

1～5份吸收促进剂，

0～2份稀释剂，和

0～0.05份润滑剂。

本发明的豆腐果苷口服制剂，更佳的，包括以下重量份的各组分：

1份豆腐果苷，

1～5份吸收促进剂，

0.5～2份稀释剂，和

0.01～0.05份润滑剂。

其中，所述的吸收促进剂优选为水溶性壳聚糖、卡波姆、癸酸钠或它们的混合物，更优选水溶性壳聚糖和癸酸钠。所述的水溶性壳聚糖优选盐酸壳聚糖、三甲基壳聚糖、羧化壳聚糖或它们的混合物，更优选盐酸壳聚糖或羧化壳聚糖。

所述的稀释剂优选为淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纤维素或它们的混合物，更优选淀粉或乳糖。

所述的润滑剂优选为硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、微分硅胶或它们的混合物，更优选硬脂酸镁或滑石粉。

本发明的豆腐果苷口服制剂中，豆腐果苷的含量为治疗有效量。每片或者每胶囊中豆腐果苷的含量较佳的为25～100mg。

本发明的豆腐果苷口服制剂，可以是各种常规口服剂型，较佳的是片剂、胶囊剂，还可以是溶液剂、混悬剂、乳剂。所述的胶囊剂可以是硬胶囊剂或软胶囊剂，也可以是胃溶胶囊剂或肠溶胶囊剂，都为本发明所选择。

本发明的豆腐果苷口服制剂可以采用常规的方法制作，较佳的包括将上述药用活性成分和辅料混合均匀，填充入胶囊或制粒后制成片剂，即得产品。

本发明的豆腐果苷口服制剂较上市普通豆腐果苷片剂口服生物利用度提高至3倍左右。

本发明的豆腐果苷口服制剂可用于缓解神经官能症的头疼、头昏及睡眠障碍，辅助治疗原发性头疼，也可以用于神经衰弱、失眠、头痛、偏头痛等症的辅助治疗。

本发明的制备工艺简单，操作方便，适用于工业化大生产。

附图说明

以下结合附图说明本发明的特征和有益效果。

图1是Beagle犬口服1.5mg·kg^-1豆腐果苷两种制剂的药时曲线(n＝6)。

具体实施方式

式1豆腐果苷

本发明口服制剂包含的主药为豆腐果苷(Helicid)，化学结构如式1所示，为4-甲酰苯基-β-D-阿洛吡喃糖苷。

豆腐果苷每片或者每胶囊中豆腐果苷的含量较佳的为25～100mg。

豆腐果苷(Helicid)为中药苷类药物，具有较好的水溶性，但脂溶性差，透膜能力是制约其口服吸收的主要障碍。因此，本发明人选用了优良的吸收促进剂，旨在促进豆腐果苷在胃肠道的粘膜渗透，以提高其生物利用度。

本发明优选的吸收促进剂为水溶性壳聚糖、卡波姆、癸酸钠或它们的混合物。豆腐果苷在这些吸收促进剂的作用下渗透能力显著提高。更优选水溶性壳聚糖和癸酸钠。吸收促进剂在总制剂中的重量为主药的0.2～10倍，更优选1～5倍。

本发明优选的水溶性壳聚糖为盐酸壳聚糖、三甲基壳聚糖、羧化壳聚糖或它们的混合物。更优选盐酸壳聚糖或羧化壳聚糖。

本发明优选的稀释剂为淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纤维素或它们的混合物。更优选淀粉或乳糖。稀释剂在总制剂中重量为主药的0～10倍，更优选0～2倍。

本发明优选的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、微分硅胶或它们的混合物。更优选硬脂酸镁或滑石粉。润滑剂在总制剂中重量为主药的0～0.1倍，更优选0～0.05倍。