[发明专利]一种苦参泡腾片的制备工艺

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂领域，涉及一种以苦参总碱为主要原料药的泡腾片的新的制备工艺，特别一种阴道用苦参泡腾片的制备工艺。

背景技术

苦参总碱是从豆科植物苦参（Sophora flavescens Ait）干燥根中提取而得的总生物碱。含苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐果碱（脱氢苦参碱）、野靛碱等生物碱和苦参醇、苦参啶醇等黄酮类化合物。药理研究表明苦参生物碱能升高白细胞数，加强机体免疫力，具有抗痢疾杆菌、皮肤真菌、阿米巴原虫、滴虫等感染的作用。还有利尿、平喘、催眠、抗心律失常等作用。苦参总碱外用可治疗滴虫病、妇女外阴瘙痒、宫颈炎、湿疹等病症。

苦参总碱外观深棕色膏状物,气味微臭,味极苦；有引湿性。主要用于活血止血，妇女白带等。

目前阴道用药中多以栓剂和泡腾片剂的剂型出现，苦参栓为棕褐色鸭嘴形栓剂；功能主治为：抗菌消炎,用于宫颈糜烂、赤白带下、细菌性阴道炎、滴虫性阴道炎、阴道霉菌感染等妇科慢性炎症的治疗。苦参总碱加入适宜的辅料制成的苦参泡腾片。具有良好的抗菌消炎作用，且有生肌、收敛、保护阴道粘膜和促进上皮细胞的生长等作用，临床上用于治疗慢性宫颈炎及宫颈糜烂、细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎、老年性阴道炎。尤其对重度宫颈糜烂疗效显著。可使疾病症状在短期内得到迅速缓解，从而达到迅速祛除患者疾苦的目的。

阴道用苦参泡腾片是苦参栓的一种改变剂型，如发明名称《苦参碱阴道泡腾片 》，申请号:CN03106239.3 ；该泡腾片是以主药苦参碱，加酸碱系统崩解剂及填充剂或直接压片，或制粒后压片，或用聚乙二醇将碱包容后压片而成。采用遇水即能产生二氧化碳气体的酸碱系统作为崩解剂，它可使该种片剂在阴道吸水后迅速发泡崩解把主药快速分散到阴道的每一部位和角落，包括子宫颈等感染菌可到之处，相比之于同样剂量药效更明显；还具有不易失效，储存、运输方便等优点。

又如：发明名称《苦参碱阴道泡腾片的制备方法及其应用》，申请号：CN200710179170.0；该泡腾片的有效成份是含苦参碱单体或含有苦参碱的其他生物碱混合物和酸碱系统崩解剂及填充剂制成的片剂。用于治疗各种菌引起的阴道炎、慢性宫颈炎、宫颈糜烂，预防和治疗宫颈癌，亦可用于老年性阴道炎、盆腔炎等药物制剂及其制备方法。

尽管如此，苦参泡腾片的药用效果还有待进一步提高，如能研发出一种工艺更加合理、可行，所制产品的质量符合国家药品标准，且产品稳定性好的阴道用苦参泡腾片的新的制备工艺，将对提高苦参泡腾片的药用效果具有促进作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种将产气的酸和碱分别制粒、具有良好的质量，作用持久，崩解速度快、吸收完全、不伤黏膜、干净卫生等特点的苦参泡腾片的制备工艺。

本发明的目的是这样实现的，各原料中主料：苦参总碱。

辅料：碳酸氢钠，枸橼酸，乳糖，微晶纤维，微粉硅胶，和硬脂酸镁。各原料按重量份计，其制备工艺如下：

（1）将辅料分别干燥后粉碎，过100目筛，密封备用；

（2）取所述苦参总碱180—220份，分别加入所述乳糖总量180—220份的二分之一，和所述微晶纤维27—33份、微粉硅胶54—66份、及碳酸氢钠180—220份充分混匀后，过20目筛制粒，在50±2℃干燥，测定颗粒水分小于3%后，过20目筛整粒得苦参总碱颗粒，密封备用；

（3）取所述枸橼酸450—550份，加入所述乳糖总量180—220份的二分之一，充分混匀后，过20目筛制粒，在50±2℃干燥，测定颗粒水分小于3%后，过20目筛整粒得枸橼酸颗粒，密封备用；

（4）将所述苦参总碱颗粒和枸橼酸颗粒按重量比1：1～1：3比例混合，混合均匀后再加入所述硬脂酸镁9—11份混匀，压片，即得苦参泡腾片成品，每片苦参泡腾片含苦参总碱以氧化苦参碱C₁₅H₂₄N₂O₂计 ,含量控制在标示量的85.0%～115.0%，所述的标示量是1片含苦参总碱以氧化苦参碱C₁₅H₂₄N₂O₂计为100mg；崩解时限控制在5分钟以内，片剂的pH值为3.5－5.5，发泡量不少于10ml，片剂的硬度为4-10Kgf。

所述制备工艺过程中，环境湿度控制在40％以下。

优选：各原料重量份为主料：苦参总碱180—220份；