[发明专利]8-[{1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂-螺[4.5]癸-2-酮的甲苯磺酸盐及其制备方法

权利要求书

1.化合物(5S，8S)-8-[{(1R)-1-(3，5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1，7-二氮杂螺[4.5]癸-2-酮(式I)的结晶甲苯磺酸盐形式，

式I。

2.权利要求1的结晶甲苯磺酸盐，其中所述盐是结晶无水形式I甲苯磺酸盐，其是以由衍射角(以2θ表示)、晶格“d”间距(以埃表示)及相对峰强度(“RI”)表示的以下X-射线粉末衍射图为其特征：

3.权利要求1的结晶甲苯磺酸盐，其中所述盐是结晶无水形式II甲苯磺酸盐，其是以由衍射角(以2θ表示)、晶格“d”间距(以埃表示)及相对峰强度(“RI”)表示的以下X-射线粉末衍射图为其特征：

4.权利要求1的结晶甲苯磺酸盐，其中所述盐是结晶无水形式III甲苯磺酸盐，其是以由衍射角(以2θ表示)、晶格“d”间距(以埃表示)及相对峰强度(“RI”)表示的以下X-射线粉末衍射图为其特征：

5.权利要求1的结晶甲苯磺酸盐，其中所述盐是结晶无水形式IV甲苯磺酸盐，其是以由衍射角(以2θ表示)、晶格“d”间距(以埃表示)及相对峰强度(“RI”)表示的以下X-射线粉末衍射图为其特征：

6.一种药物组合物，其包含如权利要求1至5中任一项的结晶甲苯磺酸盐和医药学上可接受的载体。

7.权利要求1的结晶甲苯磺酸盐在制备用于治疗呕吐(emesis)、恶心或呕吐(vomiting)的药物中的用途。

8.权利要求1的结晶盐联合5HT-3受体拮抗剂在制备用于治疗呕吐(emesis)、恶心或呕吐(vomiting)的药物中的用途。

9.权利要求1的结晶盐联合5HT-3受体拮抗剂以及联合皮质类固醇在制备用于治疗呕吐(emesis)、恶心或呕吐(vomiting)的药物中的用途。

10.权利要求1的结晶甲苯磺酸盐，其通过将式I化合物的乙醇溶液用对甲苯磺酸处理来制备。